61371-55-9
中文名稱(chēng)
格列風(fēng)內(nèi)酯
英文名稱(chēng)
griffonilide
CAS
61371-55-9
分子式
C8H8O4
分子量
168.15
MOL 文件
61371-55-9.mol
更新日期
2024/12/19 16:50:43
61371-55-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
格列風(fēng)內(nèi)酯格列風(fēng)內(nèi)酯對(duì)照品,
格列風(fēng)內(nèi)酯(標(biāo)準(zhǔn)品)
格列風(fēng)內(nèi)酯, 來(lái)源于天葵子
GRIFFONILIDE 格列風(fēng)內(nèi)酯
(6R,7S,7AS)-6,7-二羥基-7,7A-二氫苯并呋喃-2(6H)-酮
(6R,7S,7AS)-7,7A-二氫-6,7-二羥基-2(6H)-苯并呋喃酮
英文別名
NSC 290808griffonilide
(6R,7S,7aS)-7,7a-Dihydro-6,7-dihydroxy-2(6H)-benzofuranone
[6R,(-)]-7,7aα-Dihydro-6β,7α-dihydroxybenzofuran-2(6H)-one
Griffonilide, 98%, from Semiaquilegia adoxoides(DC.)Makino
2(6H)-Benzofuranone,7,7a-dihydro-6,7-dihydroxy-, (6R,7S,7aS)-
(6R,7S,7aS)-6,7-dihydroxy-7,7a-dihydro-1-benzofuran-2(6H)-one
(6R,7S,7aS)-6,7-dihydroxy-7,7a-dihydro-1-benzofuran-2(6H)-on...
物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀來(lái)源于天葵子根皮及樹(shù)皮提出的有效成分
沸點(diǎn)491.2±45.0 °C(Predicted)
密度1.52
儲(chǔ)存條件2-8°C(protect from light)
酸度系數(shù)(pKa)12.63±0.40(Predicted)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
天葵子味甘、苦，性寒，有小毒;具清熱解毒，消腫散結(jié)之功效;用于凜病、臃腫、療瘡、跌打損傷、毒蛇咬傷等癥。現(xiàn)代藥理實(shí)驗(yàn)表明，天葵子對(duì)金黃色葡萄球菌等有抑制作用;臨床上用天葵子或其復(fù)方治療急性軟組織損傷及骨關(guān)節(jié)結(jié)核、急性乳腺炎、子宮肌瘤、原發(fā)性肝癌、胃癌等。天葵子主要含生物堿、內(nèi)酷、香豆素、酚酸及酚昔類(lèi)化合物，格列風(fēng)內(nèi)脂(Griffonilide)是天葵子的主要有效成分之一，其分子式為C8H804，分子量為168. 04，為無(wú)色針晶(甲醇)，易溶于甲醇，微溶于水、丙酮，難溶于氯仿。藥理研究表明其具有顯著的抗炎活性，對(duì)炎癥的抑制率高達(dá)64 %[2]。天葵子
天葵Semiaquilegiaadoxoides(DC.)Makino是毛蓑科天葵屬植物，為多年生草本，塊根肉質(zhì)，略呈圓柱形或紡錘形，外皮棕黑色;莖纖細(xì)，被白色細(xì)柔毛，基生葉為三出復(fù)葉，具長(zhǎng)柄，深裂;莖生葉較小，互生，單岐或二岐聚傘花序，花白色，常帶淡紫色;bb片,花瓣?duì)?花瓣，匙形，雄蕊;雌蕊具心皮，葺美果;生長(zhǎng)于丘陵或低山林下、草叢、溝邊等陰濕處。廣泛分布于河南、江蘇、湖北、福建、湖南等地[3]。
圖1 天葵子塊根外觀基本信息
規(guī)格：HPLC≥97%來(lái)源：毛茛科植物天葵子
提取部位：塊根
化學(xué)分類(lèi)：內(nèi)酯類(lèi)
顏色:白色
外觀:結(jié)晶
儲(chǔ)存條件：2-8℃,干燥,避光
分子結(jié)構(gòu)式：
【分離純化】[2]
分離純化
(1)提取:取天葵子藥材粉碎成粗粉，加60-85%乙醇微波提取10-60分鐘，提取2-5次，合并提取液，濃縮得浸膏;(2)堿溶酸沉:將上述浸膏加堿水分散，攪拌均勻，過(guò)濾，濾液再加酸水調(diào)至pH4-5，用乙酸乙酷萃取，萃取液濃縮后得到天葵子總內(nèi)酷浸膏;
(3)氧化鋁柱層析:將上述濃縮液與1-1. 5倍150-200目中性氧化鋁拌混均勻，再用新鮮的中性氧化鋁上柱，拌混氧化鋁裝于其上，以混合有機(jī)溶劑洗脫，收集洗脫液，回收試劑，得到格列風(fēng)內(nèi)酷濃縮液;
(4)重結(jié)晶:將格列風(fēng)內(nèi)酷濃縮液置于結(jié)晶罐中靜置8-24小時(shí)使其結(jié)晶，離心使格列風(fēng)內(nèi)酷晶體與母液分離，用二氯甲烷一甲醇重結(jié)晶，得到純度為95%以上的格列風(fēng)內(nèi)酉旨。
提取實(shí)例
取天葵子藥材2kg(格列風(fēng)內(nèi)酷含量0. 037 % )，粉碎成粗粉投入微波提取罐，加入26L60%乙醇溶液提取20分鐘，提取液濾出，如此反復(fù)提取5次，合并提取液，濃縮得到浸膏192. 6g，將浸膏用3%氫氧化鈉溶液分散，過(guò)濾，取濾液加硫酸酸化至pH5，濃縮后所得浸膏再用乙酸乙酷反復(fù)萃取，濃縮，得到天葵子總內(nèi)酷浸膏，與等量中性氧化鋁拌混均勻，再用新鮮的中性氧化鋁上柱，拌混氧化鋁裝于其上，以石油醚一二氯甲烷(10:1)洗脫雜質(zhì)，再用二氯甲烷洗脫，最后用二氯甲烷一甲醇((4 : 1)洗脫，收集二氯甲烷一甲醇(4 : 1)洗脫液，回收試劑，得到格列風(fēng)內(nèi)酷濃縮液，將濃縮液置于結(jié)晶罐中靜置12小時(shí)使其結(jié)晶，離心，用二氯甲烷一甲醇(9 : 1)重結(jié)晶，得到96. 4%的格列風(fēng)內(nèi)酷0. 48g0
參考資料
[1] 格列風(fēng)內(nèi)酯.上海詩(shī)丹德標(biāo)準(zhǔn)技術(shù)服務(wù)有限公司.[引用日期2017.08.25][2] [中外專(zhuān)利] CN201110045355.9_ 蘇州寶澤堂醫(yī)藥科技有限公司_2011年2月25日
[3]牛 鋒,謝光波,崔 征,陳發(fā)奎,屠鵬飛.RP-HPLC法測(cè)定天葵子中格列風(fēng)內(nèi)酯的含量(英文)[J].Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences,2006,(03):168-171.