602-41-5
中文名稱
硫秋水仙苷
英文名稱
THIOCOLCHICOSIDE
CAS
602-41-5
分子式
C27H33NO10S
分子量
563.62
MOL 文件
602-41-5.mol
更新日期
2023/12/19 12:17:05
602-41-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
噻可撒可硫秋水仙苷
硫秋水仙素雜質(zhì)
硫秋水仙苷對(duì)照品
硫秋水仙苷標(biāo)準(zhǔn)品
硫秋水仙苷(噻可撒可)
硫秋水仙苷水合物 EP標(biāo)準(zhǔn)品
從乙醇中硫秋水仙苷結(jié)晶 EP標(biāo)準(zhǔn)品
硫代秋水仙苷系統(tǒng)適用性 EP標(biāo)準(zhǔn)品
THIOCOLCHICOSIDE 硫秋水仙苷
英文別名
r.271coltramyl
Thiocochicoside
THIOCOLCHICOSIDE
THEOCOLCHICOSIDE
Thiocolchicoside B
2-Glucoside analog
10-thiocolchicoside
10-thio-colchicosid
THIOCOLCHICOSIDE USP/EP/BP
所屬類別
原料藥：骨骼肌松弛藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)190-198?C
比旋光度D -609° (water), -240° (ethanol)
沸點(diǎn)929.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.2222 (rough estimate)
折射率1.6550 (estimate)
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于甲醇（輕微加熱）、水（輕微）
酸度系數(shù)(pKa)12.74±0.70(Predicted)
形態(tài)黃色固體
顏色淡黃色至黃色
Merck14,9324
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301-H361-H372-H362
RTECS號(hào)AC2976015
海關(guān)編碼2940.00.6000
毒性LD50 intraperitoneal in mouse: 1mg/kg
常見問題列表
生物活性
Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl) 是一種天然存在的配糖體，來源于嘉蘭百合的花種中，具有抗炎和止痛活性，同時(shí)具有顯著的驚厥作用。它也是GABAA receptor的拮抗劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
GABAA receptor
() |
體外研究
Thiocolchicoside對(duì)抑制性GABA和甘氨酸受體具有選擇性親和力，對(duì)spinal-strychnine敏感性受體具有激動(dòng)作用，可能由此介導(dǎo)其肌肉松弛作用。Thiocolchicoside可能更偏好與GABAA受體的皮質(zhì)亞型相互作用，該亞型表達(dá)對(duì)GABA低親和力位點(diǎn)。Thiocolchicoside基本不影響GABAB受體。它可通過抑制炎性信號(hào)通路，抑制由NF-κB受體激活劑、乳腺癌和多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞生成。
體內(nèi)研究
Thiocolchicoside被用作肌肉松弛劑，無其他顯著副作用。在胃腸道，它能被快速吸收，經(jīng)歷首過代謝，口服生物利用度約為25%，體內(nèi)半衰期約為5-6小時(shí)。Thiocolchicoside在體內(nèi)被分解為叫做3-demethylthiocolchicine的代謝物，可破壞細(xì)胞，因而在胚胎中誘導(dǎo)毒性作用、腫瘤性病變、雄性生育能力降低。而局部皮膚給藥的毒性作用會(huì)小一些。