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59198-70-8

中文名稱 戊酸雙氟可龍
英文名稱 Diflucortolone valerate
CAS 59198-70-8
分子式 C27H36F2O5
分子量 478.57
MOL 文件 59198-70-8.mol
更新日期 2024/12/19 09:11:36
59198-70-8 結(jié)構式 59198-70-8 結(jié)構式

基本信息

中文別名
戊酸二氟米松
戊酸雙氟可龍
二氟可龍戊酸酯
雙氟可龍戊酸酯
雙氟可龍無酸酯
戊酸雙氟可龍 標準品
雙氟可龍戊酸酯 59198-70-8
乙腈中戊酸雙氟可龍溶液,100ΜG/ML
英文別名
DFV
Temetex
Afusona
Texmeten
Nerisone
Nerisona
Neriforte
21-Valerate
Nerisone Forte
DIFLUCORTOLONE VALERATE
所屬類別
原料藥:其它

物理化學性質(zhì)

熔點220°C
比旋光度D22 +100.8° (dioxane)
沸點578.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.1227 (estimate)
儲存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿(輕微)、二惡烷(輕微)、甲醇(輕微)
酸度系數(shù)(pKa)12.89±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞危險
危險性描述H360-H372
毒性Approx LD50 in mice, rats: >4, 3.1 g/kg orally; 180, 13 mg/kg s.c.; 450, 98 mg/kg i.p. (Gunzel).

常見問題列表

概述
戊酸雙氟可龍是甾體皮質(zhì)激素的一種,可抑制發(fā)炎及過敏皮膚的反應,同時亦抑制與細胞加速再生有關聯(lián)的反應而導致癥狀,例如紅斑、水腫、皮膚厚化、皮膚表面粗糙的減退,以及減輕瘙癢、灼熱感和疼痛等問題。
產(chǎn)品描述
戊酸雙氟可龍外用制劑主要為0.1%戊酸雙氟可龍乳膏劑(商品名:葛蘭素史克制藥生產(chǎn)),市售的戊酸雙氟可龍乳膏為水包油乳膏,配方為:約70%的水作為水相,油相由碳氫化合物(白凡士林,石蠟)聚氧乙烯(40)硬脂酸酯,十八醇,卡波姆934,EDTA-2Na,以及作為防腐劑的尼泊金甲酯和尼泊金丙酯。
制劑方法

戊酸雙氟可龍2.0g(晶型I),白凡士林150g,十八醇30g,液體石蠟80g,平平加A-2080g,甘油80g,尼泊金乙酯1g,檸檬酸(C6H8O7·H2O)2g,檸檬酸鈉(Na3C6H5O7·2H2O)3g注射用水至1000g戊酸雙氟可龍晶型I微粉平均粒徑8.1μm按以上配比精確稱量,乳膏配制過程如下:

(1)油相配制:,取白凡士林,十八醇,液體石蠟,平平加A-20置于容器中,加熱至熔融,溫度保持在90℃;

(2)水相配制:將檸檬酸與檸檬酸鈉溶于處方量的注射用水中,將主藥均勻分散于甘油中,加入檸檬酸與檸檬酸鈉的水溶液,尼泊金乙酯,加熱,攪拌均勻溫度保持在80℃;

(3)合相:將步驟(1)配制的油相緩緩加入步驟(2)配制的水相中,攪拌,保持溫度在90℃,攪拌30min,冷卻成膏,得到1000g乳膏,含量0.1%。

生物活性
Diflucortolone valerate 是一種強效的皮質(zhì)類固醇,可用于各種皮膚疾病的研究。
體外研究

Diflucortolone valerate is a potent corticosteroid esterified with valeric acid. Diflucortolone valerate helps reduce swelling, itching, and redness.

體內(nèi)研究

DL 50 values are virtually non-toxic after single oral administration (mouse greater than 4 g/kg, rat ca. 3.1 g/kg, dog greater than 1 g/kg). Given s.c. (LD 50 mouse ca. 180 mg/kg, rat ca. 13 mg/kg) and i.p. (LD 50 mouse ca. 450 mg/kg, rat ca. 98 mg/kg) it is highly active and therefore produces also toxic effects.

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