57149-08-3
中文名稱
鹽酸萘哌地爾
英文名稱
NAFTOPIDIL DIHYDROCHLORIDE
CAS
57149-08-3
分子式
C24H30Cl2N2O3
分子量
465.41
MOL 文件
57149-08-3.mol
更新日期
2023/09/04 11:51:40
57149-08-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
萘哌地爾雙鹽酸 英文別名
KT-611 2HClNaftopidil HCL
NAFTOPIDIL 2HCL
piperazin-1-yl)
Naftopidil DiHCl
1-(4-(2-Methoxyphenyl)
KT-611 DIHYDROCHLORIDE
-3-(naphthalen-1-yloxy)
propan-2-ol dihydrochloride
NAFTOPIDIL DIHYDROCHLORIDE USP/EP/BP
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)212-213°
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度methanol: >10 mg/mL
形態(tài)solid
顏色white
鹽酸萘哌地爾價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S1387 | 鹽酸萘哌地爾 Naftopidil DiHCl | 57149-08-3 | 25mg | 647.01元 |
| 2024/11/08 | S1387 | 鹽酸萘哌地爾 Naftopidil DiHCl | 57149-08-3 | 50mg | 1056.51元 |
| 2024/11/08 | S1387 | 鹽酸萘哌地爾 Naftopidil DiHCl | 57149-08-3 | 500mg | 3845.75元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Naftopidil DiHCl (KT-611)是一種選擇性5-HT1A和α1-adrenergic receptor（α1-腎上腺素受體）拮抗劑，IC50分別為0.1 μM和0.2 μM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| 5-HT1A | 0.1 μM |
| α1-adrenergic receptor | 0.2 μM |
體外研究
Naftopidil diHCl除了是一種α1-腎上腺素受體拮抗劑，也具有5-HT1A激動(dòng)性能。在雄激素敏感性和不敏感性人前列腺癌細(xì)胞系中，Naftopidil具有生長(zhǎng)抑制作用。Naftopidil抑制雄激素敏感性LNCaP細(xì)胞和雄激素不敏感性PC-3細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50分別為22.2 μM和33.2 μM。Naftopidil對(duì)細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制是由于G1細(xì)胞周期的阻滯。Naftopidil 處理的細(xì)胞中，p27 Naftopidil對(duì)膠原誘導(dǎo)的Ca Naftopidil比tamsulosin顯著有效地減弱遺尿癥。在PCa細(xì)胞和PrSC 中，Naftopidil誘導(dǎo)G(1)細(xì)胞阻滯。在Naftopidil處理的PrSC中，伴隨細(xì)胞增殖的抑制增加，總的白細(xì)胞介素-6顯著減少。
體內(nèi)研究
Naftopidil對(duì)裸鼠口服給藥，與載體對(duì)照組相比，抑制PC-3腫瘤的生長(zhǎng)。Naftopidil提高膀胱容積，并通過(guò)抑制傳入神經(jīng)活性松弛排尿肌。 Naftopidil (0.1 μg–30 μg)暫時(shí)廢除等容節(jié)律性膀胱收縮。膀胱收縮的振幅被鞘內(nèi)注射naftopidil (3 μg–30 μg)減少。 在麻醉的狗模型中，與平均血壓相比，Naftopidil選擇性抑制去氧腎上腺素誘導(dǎo)的前列腺壓的增加。