528560-93-2
中文名稱
替米沙坦甲酯
英文名稱
EXECUTE STANDARD
CAS
528560-93-2
分子式
C34H32N4O2
分子量
528.653
MOL 文件
528560-93-2.mol
更新日期
2024/12/11 10:49:16
528560-93-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
替米沙坦甲酯替米沙坦甲基酯
替米沙坦甲酯 WS
替米沙坦 EP 雜質(zhì) I
替米沙坦甲酯(TMS-2)
替米沙坦甲酯(替米沙坦中間體)
替米沙坦雜質(zhì)I TELMISARTAN METHYL ESTER
4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-二-1H-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-1,1'-聯(lián)苯-2-甲酸甲酯
英文別名
EXECUTE STANDARDTelmisartan Impurity 23
Telmisartan Impurity 10
Telmisartan methyl ester
Telmisartan EP Impurity I
EXECUTE STANDARD USP/EP/BP
1'-yl)methyl]-, methyl ester
Intermediate of Telmisartan A
Telmisartan methyl ester Minimum Pack
4'-[(1,4'-dimethyl-2'-propyl[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點170-175 ºC
沸點771.2±70.0 °C(Predicted)
密度1.20
儲存條件Refrigerator
酸度系數(shù)(pKa)5.00±0.10(Predicted)
常見問題列表
替米沙坦
替米沙坦屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥，是一種新型降壓藥物。它具有一種新型雙苯并咪唑結(jié)構(gòu)，兩個苯并咪唑環(huán)組成的替代物,親脂性更強(qiáng)。這種獨特的化學(xué)結(jié)構(gòu)保證了高度受體親合力及優(yōu)越的藥代動力學(xué)特性，對高血壓病臨床療效確切,并對心、腦、腎等器官具有良好的保護(hù)作用,具有高效、長效、低毒、依從性好等諸多優(yōu)點。 替米沙坦在治療輕、中度原發(fā)性高血壓的臨床試驗中，療效顯著，能有效降低收縮壓和舒張壓。在不同的臨床試驗中，分別與安慰劑、鈣拮抗劑、β一阻斷劑及血管緊張素轉(zhuǎn)移酶抑制劑等進(jìn)行了臨床比較，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，替米沙坦具有相近或更顯效，其總體療效高于洛沙坦等較早上市的沙坦類藥物。它不僅有效地降低24小時及白天、夜間的均壓，還能有效控制高血壓在清晨時的突發(fā)癥狀。在輕、中度高血壓患者中，40~80mg替米沙坦與12.5mg氫氯噻嗪聯(lián)合用藥比單獨用藥療效更好。
替米沙坦主要通過肝臟結(jié)合，合成無活性的葡萄糖醛酸化合物，由膽汁通過糞便排泄，受腎功能影響極小。能有效保護(hù)心血管、腎臟血管等靶器官，適用于對其它降壓藥不能耐受或過敏的各類高血壓患者。而且，替米沙坦選擇性高，與AT1受體的親和力是AT2受體的3000多倍，可直接作用于AT1受體，不影響涉及心血管調(diào)節(jié)的其它受體系統(tǒng)，對上呼吸道感染、眩暈、背痛、竇炎、腹瀉等不良反應(yīng)的發(fā)生率與安慰劑相當(dāng)，副作用輕微。另外，替米沙坦可顯著減輕高血壓患者常見的充血性心力衰竭、左心室肥厚以及腎功能不全的蛋白尿，且無鈣拮抗劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑所引起的水腫和持久干咳等副作用。
替米沙坦中間體
替米沙坦甲酯2-正丙基-4甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2基)苯并咪唑(152628-02-9)
2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸(152628-03-0)
4'-甲基-2-甲酸甲酯聯(lián)苯(114772-34-8)