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515814-01-4

中文名稱 Voclosporin
英文名稱 Voclosporin
CAS 515814-01-4
分子式 C63H111N11O12
分子量 1214.65
MOL 文件 515814-01-4.mol
更新日期 2025/01/09 10:25:45
515814-01-4 結(jié)構(gòu)式 515814-01-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
單孢菌素
狼瘡腎炎
伏環(huán)孢素
揮發(fā)性孢子蛋白
化合物 T17235
伏環(huán)孢素VOCLOSPORIN
英文別名
Lx211
R 1524
Luveniq
Isatx247
Isatx-247
Isatx 247
Voclosporin
Voclosporine
Voclosporin [usan]
Voclosporin USP/EP/BP
所屬類別
原料藥:抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)1303.8±65.0 °C(Predicted)
密度1.016±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度苯(微量)、甲醇(微量)
酸度系數(shù)(pKa)13.32±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H361d

常見(jiàn)問(wèn)題列表

鈣調(diào)磷酸酶抑制劑
伏環(huán)孢素(Voclosporin)是一種新型的鈣調(diào)磷酸酶抑制劑,結(jié)構(gòu)上是環(huán)孢菌素A的一種類似物,修飾后活性提高3-4倍,而且具有雙重、協(xié)同作用機(jī)制,通過(guò)抑制鈣調(diào)磷酸酶,可阻斷IL-2的表達(dá)和T細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)、穩(wěn)定腎臟足細(xì)胞。與環(huán)孢素相比,伏環(huán)孢素還具有對(duì)膽固醇和甘油三酯的影響更小,糖尿病風(fēng)險(xiǎn)更低的優(yōu)勢(shì)。2021年2月,伏環(huán)孢素被FDA批準(zhǔn)用于活動(dòng)期、狼瘡性腎炎成人患者的聯(lián)合免疫抑制治療方案。?
生物活性
Voclosporin (ISAtx-247) 是一種鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶 (CN; PP2B) 抑制劑。
靶點(diǎn)

Calcineurin

體外研究

This novel semi-synthetic calcineurin (CN) inhibitor is designated Voclosporin (ISATX247). The efficacy of Voclosporin as an immunosuppressive agent is examined using an in vitro calcineurin assay. Voclosporin (ISATX247) is a calcineurin inhibitor that has shown more potency than Cyclosporine in vitro.

體內(nèi)研究

All animals tolerate Voclosporin (ISATX247) and Cyclosporine A (CsA) very well. There are no severe adverse effects associated with either drug. In the Voclosporin group, all animals except 1 have diarrhea of different durations during the study (mean 2.3 days, range 2 to 7 days). This differs from the CsA and the control groups, where no animals have diarrhea. Mean weight loss at the end of the study is slightly higher in the Voclosporin group than in the CsA and control groups (3.4% vs 2.0% and 1.0%, respectively).

"515814-01-4" 相關(guān)產(chǎn)品信息