494844-07-4
中文名稱
N-PIPERIDINYL-[8-CHLORO-1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-1,4,5,6-TETRAHYDROBENZO-[6,7]CYCLOHEPTAL[1,2-C]PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE
英文名稱
N-PIPERIDINYL-[8-CHLORO-1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-1,4,5,6-TETRAHYDROBENZO-[6,7]CYCLOHEPTAL[1,2-C]PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE
CAS
494844-07-4
分子式
C24H23Cl3N4O
分子量
489.82
MOL 文件
494844-07-4.mol
494844-07-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物NESS 0327 英文別名
NESS 0327NESS 0327 Exclusive
8-chloro-1-(2,4-dichlorophenyl)-N-piperidin-1-yl-5,6-dihydro-4H-benzo[2,3]cyclohepta[2,4-b]pyrazole-3-carboxamide
N-PIPERIDINYL-[8-CHLORO-1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-1,4,5,6-TETRAHYDROBENZO-[6,7]CYCLOHEPTAL[1,2-C]PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE
Benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyrazole-3-carboxamide, 8-chloro-1-(2,4-dichlorophenyl)-1,4,5,6-tetrahydro-N-1-piperidinyl-
物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≤0.25mg/ml in ethanol;0.25mg/ml in DMSO;0.5mg/ml in dimethyl formamide
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
NESS 0327是一種非常有效的大麻素（CB）受體拮抗劑。大麻素CB1受體存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)中，海馬密度最高，在一些外周組織中程度較低。大麻素CB2受體主要位于外周組織中。兩種受體都能負(fù)調(diào)節(jié)腺苷酸環(huán)化酶并控制花生四烯酸的釋放。體外研究
以前的研究發(fā)現(xiàn)NESS 0327與SR 141716A相比，對(duì)CB1受體GPCR / G蛋白大麻素受體表現(xiàn)出更強(qiáng)的選擇性，顯示對(duì)CB1受體的親和力更高且對(duì)CB2受體具有更高的親和力。親和力比值表明NESS 0327對(duì)CB1受體的選擇性超過(guò)60,000倍。單獨(dú)的NESS 0327在大鼠小腦膜中不產(chǎn)生濃度依賴性刺激鳥苷5′-O-（3- [35S]硫代） – 三磷酸結(jié)合。相反，NESS 0327拮抗WIN 55,212-2-刺激的鳥苷5′-O-（3- [35 S]硫） – 三磷酸結(jié)合。在功能測(cè)定中，NESS 0327可以拮抗WIN 55,212-2對(duì)小鼠分離輸精管制劑電誘發(fā)收縮的抑制作用。體內(nèi)研究
體內(nèi)研究表明，NESS 0327可以拮抗WIN 55,212-2在尾甩和熱板試驗(yàn)中產(chǎn)生的抗感受傷害作用，表明NESS 0327是一種新型大麻素拮抗劑，對(duì)大麻素CB1受體具有高選擇性。