476310-60-8
中文名稱
VO-OHPIC 三水合物
英文名稱
(OC-6-45) Aqua (3-hydroxy-2-pyridinecarboxylato-kapaN1,kapaO2)[3-(hydroxy-kapaO)-2-pyridinecarboxylato(2-)-kapaO2]oxo-vanadate(1-), hydrogen, trihydrate
CAS
476310-60-8
分子式
C12H8N2O7V.3H2O
分子量
397.189
MOL 文件
476310-60-8.mol
更新日期
2024/07/08 16:38:17
476310-60-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
VO-OHPIC 三水合物(OC-6-45) AQUA (3-HYDROXY-2-PYRIDINECARBOXYLATO-KAPAN1,KAPAO2)[3-(HYDROXY-KAPAO)-2-PYRIDINECARBOXYLATO(2-)-KAPAO2]OXO-VANADATE(1-), HYDROGEN, 三水合物
英文別名
VO-OhpicVO Ohpic
VO-OHpic (hydrate)
VO-OHpic trihydrate
VO-OHpic (PTEN Inhibitor)
VO-OHpic trihydrate >=98% (HPLC), solid
(OC-6-45)-aqua(3-Hydroxy-2-pyridinecarboxylato-kappaN1,kappaO2)[3-(hydroxy-kappaO)-2-pyridinecarboxylato(2-)-kappaO2]oxovanadate(1-) hydrogen trihydrate
(OC-6-45) Aqua (3-hydroxy-2-pyridinecarboxylato-kapaN1,kapaO2)[3-(hydroxy-kapaO)-2-pyridinecarboxylato(2-)-kapaO2]oxo-vanadate(1-), hydrogen, trihydrate
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑常見問題列表
生物活性
VO-Ohpic是一種有效的PTEN (phosphatase and tensin homolog)抑制劑，IC50為35 nM。靶點
| Target | Value |
|
PTEN
(Cell-free assay) | 35 nM |
體外研究
VO-OHpic是一個特異性抑制PTEN細胞酶活性的小分子化合物（PTEN可依次激活下游靶標Akt和FoxO3a)。用VO-OHpic抑制PTEN后，脂肪細胞的葡萄糖吸收顯著增強。PTEN抑制劑加速纖維母細胞的創(chuàng)傷修復(fù)。VO-OHpic抑制細胞活力、細胞增殖和集落形成，并在Hep3B細胞（低表達PTEN）中誘導衰老相關(guān)的β-半乳糖苷酶的活性，在PLC/PRF/5細胞（高表達PTEN）中的效果比較弱，在PTEN陰性的SNU475細胞中沒有此效果。
體內(nèi)研究
VO-Ohpic顯著抑制帶瘤（Hep3B細胞的異種移植瘤）小鼠的腫瘤生長。在KCl誘導的心臟停搏前30分鐘，向C57BL6小鼠中注射VO-Ohpic可顯著增加其生存率和心臟功能指標LVPmax、dP/dt max并持續(xù)受益。VO-OHpic還顯著增加乳酸清除率、降低血糖水平。