470-37-1
中文名稱
蟾酥
英文名稱
Cinobufagin
CAS
470-37-1
分子式
C26H34O6
分子量
442.55
MOL 文件
470-37-1.mol
更新日期
2024/12/25 20:56:15
470-37-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
蟾酥華蟾毒精
華蟾蜍精
華蟾毒配基
華蟾酥毒基
華蟾蜍毒基
華蟾毒精(配基)
TRANS-肉桂酸
華蟾毒精(標(biāo)準(zhǔn)品)
華蟾酥毒基(97%)
英文別名
FEMA 2288AKOS 233-01
CINOBUFAGIN
AKOS B004228
cinobufagine
16-beta)-bet
CINOBUFAGIN(P)
Cinobufagin std.
CINOBUFAGIN95%,99%
RARECHEM BK HC T302
所屬類別
生物化工：提取物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀易溶于氯仿、甲醇等有機溶劑，不溶于水。 來源于蟾蜍科動物如中華大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor 的干燥分泌物
熔點133 °C(lit.)
沸點300 °C(lit.)
密度1.261 g/cm3
閃點>230 °F
儲存條件2-8°C
溶解度DMF: 10 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)15.10±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末晶體
顏色白色至淺黃色
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H300-H310-H330
危險品標(biāo)志Xi,T+,Xn
危險品運輸編號UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany3
RTECS號GD7850000
危險等級6.1(a)
包裝類別II
海關(guān)編碼29322090
常見問題列表
來源
蟾酥又名蟾蜍眉脂、癩蛤蟆漿、癩蛤螞漿、蛤蟆漿、蛤蟆酥，是由蟾蜍科動物中華大蟾蜍或黑眶蟾蜍的耳后腺分泌的一種白色漿液，經(jīng)加工干燥而成。夏秋兩季捕捉，洗凈，晾干體表水分，然后擠出耳后腺及皮膚腺分泌的漿液，置于瓷器內(nèi)，忌與鐵器接觸，否則變黑。濾去泥沙及雜質(zhì)，取純漿放入圓模型中曬干，稱為“團酥”(塊酥)。如將漿液均勻涂于玻璃板上或竹箬上曬干，稱為“片酥”。
團酥(團蟾酥)呈扁圓形團塊狀、餅狀或棋子狀，表面棕褐色、紫黑色或紫紅色，平滑，邊緣薄，中間略厚，直徑3～7cm，有的具有皺紋。質(zhì)堅韌，不易折斷，斷面棕褐色或紫紅色，半透明膠質(zhì)狀，略有光澤。遇水即呈乳白色泡沫隆起，用錫紙包碎塊火燒，即溶為油狀。氣微腥，味麻辣，粉末嗅之作嚏。
片酥(片蟾酥)呈長方形或不規(guī)則薄片，大小厚薄不一，表面茶棕色或棕黑色，半透明，一面較粗糙，一面較光滑。質(zhì)脆，易折斷，斷面均一，略有光澤。氣微腥，味麻辣。主產(chǎn)于河北、山東、江蘇、浙江等省。
藥理作用
1.強心作用：蟾酥有強心作用，小劑量時能加強離體蟾蜍心臟的收縮;大劑量則使心臟停止于收縮期，其作用類似于洋地黃。所含強心成分有多種。并能升高血壓及興奮呼吸。2.局部麻醉作用：蟾酥80%酒精提取物有表面麻醉作用，在兔角膜及人舌試驗，作用比的卡因慢而持久，有局部刺激作用。蟾酥中以蟾蜍靈局麻作用最強，相當(dāng)于可卡因的90倍。
3.鎮(zhèn)痛作用：蟾酥對小白鼠實驗性疼痛有止痛作用。
4.對白細胞的影響：蟾酥對因放射線所致的白細胞降低，有使其升高的作用。
5.抗炎作用：在體外蟾酥并無抑菌作用，對局部感染金黃色葡萄球菌及鏈球菌的家兔，肌肉注射蟾酥有阻止病灶擴散、并使周圍紅腫消退的作用?？寡鬃饔门c激素類似。蟾酥有抗結(jié)核桿菌的作用，臨床用治淋巴結(jié)核、肺結(jié)核及結(jié)核性瘺管有效。
6.抗癌作用：蟾蜍皮提取物對小鼠肉瘤180、兔B. P.瘤均有抑制作用。臨床用治皮膚癌有效。
7.利尿作用：蟾酥有利尿作用，有效成分為軟木酸。臨床用治腹水有效。
8.止咳作用：蟾酥對小白鼠實驗性咳嗽喘息有止咳平喘作用。
9.毒性作用：蟾酥注射液靜脈注射或腹腔注射有毒性反應(yīng)，使小鼠出現(xiàn)呼吸迫促，肌肉痙攣，心律不齊，最后麻痹而死亡。阿托品有一定的解毒作用。蟾酥經(jīng)煮沸后毒性大減，并無積蓄作用。
臨床應(yīng)用
蟾酥的應(yīng)用較廣，內(nèi)服外用均可，其用量小而作用強大。1.癰疽疔毒：蟾酥常用治癰腫，惡瘡，無名腫毒，發(fā)背等之初起紅腫熱痛者，類似于各種化膿性感染的初起，如癰、癤，急性蜂窩組織炎等，單用磨涂患處有效，也可配伍輕粉、朱砂、雄黃、川烏、血竭等，方例《蟾酥丸》、 《蟾酥合劑》、《離宮錠子》、《化生丹》、 《蟾酥散》、《蟾酥托里丸》。治癤腫、內(nèi)疔及腫毒等，類似于急性淋巴管炎等，單用有效，方例《龍骨散》，治瘰疬可配伍白丁香、寒水石、巴豆等，方例《蟾酥膏》。
2.喉痹腫痛：蟾酥常用于外感風(fēng)熱時毒所致的咽喉腫痛、乳蛾、爛喉痧、喉痹等，類似于急性咽峽炎、急性扁桃體炎、猩紅熱之咽峽炎、喉炎等。常配伍麝香、朱砂、牛黃、珍珠等，方例《六神丸》、《吹消散》。
3.局麻牙痛：蟾酥可用來作局部麻醉藥，用于拔牙、膿腫切開及鼻息肉摘除等，外用《敷麻藥》、內(nèi)服《瓊酥散》。單用可治齲齒疼痛，也可配伍草烏、雪上一枝蒿、細辛、冰片等。方例《牙痛丸》、《蟾酥膏》。
4.厥脫昏迷：蟾酥可用于暴發(fā)性嘔吐所致的腹痛、腹瀉、昏迷不醒等，類似于急性胃腸炎所致的脫水、酸中毒?？膳湮樯n術(shù)、丁香、麝香、朱砂等開竅醒神藥，方例《蟾酥丸》;近年來用治心力衰竭所致的心悸、虛脫等，單用蟾酥4～8毫克，裝膠囊服，每日2～3次。
5.結(jié)核腫瘤：蟾酥歷代用治小兒疳積，類似于結(jié)核病所致的消瘦，可配伍朱砂、麝香等為丸服。近用來治療骨關(guān)節(jié)結(jié)核、慢性骨髓炎及其瘺管形成等，可服《蟾酥片》，每次5～10毫克，每日3次，飯后服，服至瘺管閉合后再服2月以鞏固療效。并用0.2～0.5%的蟾酥溶液注入瘺管，保持1小時，每日1次，直至瘺管閉合。20%蟾酥軟膏外敷治療皮膚癌有效， 3天換藥一次，18天左右可愈合。
此外，古方尚用治破傷風(fēng)，多配伍全蝎、天麻等。方例《蟾蝎丸》;近又用治白細胞減少癥及肝硬化腹水。
參考資料：熊輔信 編著.臨床中藥辭典.昆明：云南科技出版社。
炮制研究
宋代尚有鐵上焙焦(《太平圣惠方》)、煉制、酒制、浸制(《小兒衛(wèi)生總微論方》)等法。實驗表明，蟾酥酒浸干燥后，容易粉碎。蟾酥在酒制前后成分無變化，但總強心甾族化合物含量酒制后提高了。認為酒制不僅利于粉碎，而且增強療效，以蟾酥中活性成分之一酯蟾毒配基為指標(biāo)，對生品、酒制品、乳制品進行含量測定比較，結(jié)果生品高于酒制品，酒制品又高于乳制品，三者薄層色譜行為基本一致，惟乳制品前沿多一斑點。
不同的炮制品毒性比較結(jié)果表明，傳統(tǒng)酒制法既經(jīng)濟又節(jié)省時間，且標(biāo)準(zhǔn)容易掌握。
另有實驗研究，用環(huán)己烷-氯仿-丙酮(4：3：3)系統(tǒng)對蟾毒內(nèi)酯成分的分離最好。用薄層掃描方法測定蟾毒內(nèi)酯類成分的含量，可使內(nèi)酯類成分與干擾物質(zhì)分離而不受影響。炮制品與原藥材相比，主要內(nèi)酯成分的面積分值和單一成分酯蟾毒配基含量均有明顯的降低，其含量為原藥材>酒制品>滑石粉制品，說明炮制可使蟾毒內(nèi)酯類成分降低，從而可能使療效降低。
參考資料：葉定江,原思通 主編.中藥炮制學(xué)辭典.上海：上?？茖W(xué)技術(shù)出版社。