431898-65-6
中文名稱
PS-1145
英文名稱
N-(6-CHLORO-9H-PYRIDO[3,4-B]INDOL-8-YL)-3-PYRIDINECARBOXAMIDE DIHYDROCHLORIDE
CAS
431898-65-6
分子式
C17H11ClN4O
分子量
322.75
MOL 文件
431898-65-6.mol
更新日期
2025/01/06 14:51:01
431898-65-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PS1145PS-1145游離態(tài)
IKAPPAB激酶(IKK)抑制劑(PS-1145)
英文別名
PS 1145CS-2600
PS 1145
PS1145
IKK Inhibitor X
PS-1145 DIHYDROCHLORIDE
N-(6-chloro-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)pyridine-3-carboxamide
3-Pyridinecarboxamide, N-(6-chloro-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)-
N-(6-CHLORO-9H-PYRIDO[3,4-B]INDOL-8-YL)-3-PYRIDINECARBOXAMIDE DIHYDROCHLORIDE
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點511.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.513±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO：>3mg/mL，約60°C，澄清（加熱2分鐘）
酸度系數(shù)(pKa)11.75±0.43(Predicted)
形態(tài)固體
顏色深黃色
常見問題列表
生物活性
PS-1145是一種特異性IKK抑制劑，IC50 為 88 nM。靶點
| Target | Value |
| IKK | 88 nM |
體外研究
PS-1145通過抑制IkappaBalpha磷酸化阻斷TNFalpha-誘導(dǎo)的NF-kappaB活化，并阻斷IL-6對Dex-誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡的保護(hù)作用。PS-1145也會抑制BMSCs中MM細(xì)胞粘附引起的旁分泌MM細(xì)胞生長和IL-6分泌。在人初級CD4(+) T細(xì)胞中，PS-1145廢止細(xì)胞增殖，并通過CD3和CD28共同受體的參與阻礙響NF-κB 和 AP-1轉(zhuǎn)錄因子的活化。
體內(nèi)研究
在患有DMBA誘發(fā)的皮膚腫瘤的雄性Wistar大鼠中，PS-1145 (50 mg/kg, i.v.)通過上調(diào)p53，激活胱天蛋白酶，并下調(diào)NF-κB和VEGF因子，增強(qiáng)腫瘤細(xì)胞凋亡，從而誘導(dǎo)腫瘤進(jìn)展。