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428854-23-3

中文名稱 立奧西瓜中間體6
英文名稱 4,6-PyriMidinediaMine, 2-[1-[(2-fluorophenyl)Methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-(phenylazo)-
CAS 428854-23-3
分子式 C23H18FN9
分子量 439.448
MOL 文件 428854-23-3.mol
428854-23-3 結(jié)構(gòu)式 428854-23-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
利奧西呱中間體6
立奧西瓜中間體6
2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]-5-(苯基偶氮)-4,6-嘧啶二胺
利奧西呱中間體/ 2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]-5-(苯基偶氮)-4,6-嘧啶二胺/2-(1-(2-FLUOROBENZYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDIN-3-YL)-5-(PHENYLDIAZENYL)PYRIMIDINE-4,6-DIAMINE
英文別名
(E)-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-indazol-3-yl)-5-(phenyldiazenyl)pyrimidine-4,6-diamine
2-[1-[(2-Fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-(phenylazo)-4,6-pyrimidinediamine
(Z)-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-5-(phenyldiazenyl)pyrimidine-4,6-diamine
(E)-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-5-(phenyldiazenyl)pyriMidine-4,6-diaMine
4,6-PyriMidinediaMine, 2-[1-[(2-fluorophenyl)Methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-(phenylazo)-
2-[1-(2-Fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-[(E)-phen yldiazenyl]-4,6-pyrimidinediamine
2-[1-[(2-Fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-(2-phenyldiazenyl)-4,6-pyrimidinediamine
Riociguat Impurity 22/(E)-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-5-(phenyldiazenyl)pyrimidine-4,6-diamine
所屬類別
醫(yī)藥中間體

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)631.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)2.90±0.10(Predicted)

常見問題列表

概述
利奧西呱(Riociguat),化學(xué)名:N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯,是首個(gè)新型的可溶性的鳥苷酸環(huán)化酶(sGC)激動(dòng)劑,可通過不依賴NO的結(jié)合位點(diǎn)直接激活sGC從而催化cGMP的合成。本品由德國(guó)拜耳公司研發(fā),主要用于肺動(dòng)脈高壓(PAH)和慢性血栓栓塞性肺高壓(CTEPH),2013年12月首次在美國(guó)批準(zhǔn)上市。制備利奧西呱的方法已經(jīng)有多種,主要集中在先制備得到中間體2-[1-(2-氟芐基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-4,5,6-三胺,再經(jīng)過酰基化、甲基化反應(yīng)得到利奧西呱成品。該中間體可由立奧西瓜中間體6制備。
應(yīng)用
立奧西瓜中間體6可進(jìn)一步反映制備中間體IV。
1L反應(yīng)瓶中依次加入無(wú)水乙醇500ml,立奧西瓜中間體6(10g,22.7mmol)),85%水合肼溶液(400ml,7.0mol),加熱至70~80℃,保溫70~80℃反應(yīng)12小時(shí)。反應(yīng)液過濾,濾液減壓濃縮至干,加入無(wú)水乙醇60ml攪拌打漿2小時(shí)。過濾,濾餅45~55℃鼓風(fēng)干燥7~8小時(shí),得化合物IV類白色固體6.37g(18.2mmol),摩爾收率80.2%,HPLC純度99.0%。
"428854-23-3" 相關(guān)產(chǎn)品信息
625115-55-1 428854-24-4 256499-19-1 625115-52-8