42200-33-9
中文名稱
苯甲丁氮酮
英文名稱
NADOLOL
CAS
42200-33-9
分子式
C17H27NO4
分子量
309.4
MOL 文件
42200-33-9.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:24
42200-33-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
康格多萘丁樂
納多洛爾
康加爾多
萘羥心胺
萘肟洛爾
氫萘心安
洛多洛爾
羥氫萘心安
苯甲丁氮酮
英文別名
BegenNadic
Anabet
Solgol
Corgard
corzide
NADOLOL
2,3-diol
SQ 11725
alenediol
所屬類別
原料藥：抗心律失常藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)124-136℃，易溶于醇，微溶于氯仿，不溶于丙酮、苯。
熔點(diǎn)125-130°C
沸點(diǎn)449.67°C (rough estimate)
密度1.0449 (rough estimate)
折射率1.5420 (estimate)
儲存條件Refrigerator
溶解度Slightly soluble in water, freely soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in acetone.
酸度系數(shù)(pKa)9.67(at 25℃)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性8.30g/L(25 ºC)
BCS Class3
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302
WGK Germany2
RTECS號QJ4870000
海關(guān)編碼2922190900
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)42200-33-9(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 4500, 5300 orally (Antonaccio, Evans)
制備方法
方法1
由5，8-二氫-1-萘酚制取順式-5，6，7，8-四氫-1，6，7-萘三醇（熔點(diǎn)188-188.5℃），然后與甲醇鈉、二甲亞砜和3-氯-1，2-環(huán)氧丙烷反應(yīng)，生成2，3-順式-1，2，3，4-四氧-5-[2，3-（環(huán)氧）丙氧基]-2，3-萘酚二醇，再與叔丁胺反應(yīng)得到萘羥心安。常見問題列表
抗心律失常藥物
納多洛爾屬于長效的非選擇性β阻滯劑，無內(nèi)在擬交感活性及膜穩(wěn)定作用，阻滯β受體的強(qiáng)度為心得安的3~9倍，屬于強(qiáng)力抗心律失常藥物。納多洛爾可阻斷心肌的β1受體，產(chǎn)生負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo)、負(fù)性肌力的三負(fù)作用，還阻斷氣管和血管平滑肌的β2受體，可降低靜息和運(yùn)動時的收縮壓及舒張壓，其每片40mg或80mg，初始劑量20~40mg，常用量40~80mg/d。生物活性
Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725) 是一種非選擇性的β-腎上腺素能受體拮抗劑，具有抗高血壓和抗心律失?；钚?。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
β-adrenergic receptor
() |
體外研究
In human embryonic kidney 293 cells, (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG) competitively inhibits OATP1A2-mediated uptake of Nadolol with a K i value of 19.4 μM. With respect to Nadolol, the K m for OATP1A2 is 84 μM.
體內(nèi)研究
In male OF1 mice bearing B16F10 tumor cells, blocking the neuroendocrine response through the administration of Nadolol (20 mg/kg) results in fewer and smaller pulmonary metastatic foci in subjects exposed to acute social stress.