390362-78-4
中文名稱
RHPS4
英文名稱
RHPS4
CAS
390362-78-4
分子式
C23H20F2N2O4S
分子量
458.478
MOL 文件
390362-78-4.mol
更新日期
2024/11/01 22:00:21
390362-78-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物RHPS4RHPS4 成鹽
RHPS 4 甲基硫酸鹽
英文別名
RHPS4RHPS 4 methosulfate
3,11-Difluoro-6,8,13-trimethylquino[4,3,2-kl]acridinium methylsulfate
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)256-258 °C
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in EtOH; ≥10.54 mg/mL in DMSO; ≥2.51 mg/mL in H2O with ultrasonic
形態(tài)固體
顏色Brown to reddish brown
常見問題列表
生物活性
RHPS4 (NSC714187) 是一種端粒酶的有效抑制劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Telomerase |
體外研究
RHPS4在人類改造成纖維細(xì)胞和黑色素瘤細(xì)胞中的端粒引起快速有效的DNA損傷反應(yīng)。在好幾個端粒灶形成了磷酸化的DNA損傷反應(yīng)因子如γ-H2AX, RAD17和53BP1。這一反應(yīng)依賴于DNA修復(fù)酶ATR，ATR與保護(hù)端粒DNA結(jié)合蛋白POT1的移位相關(guān)，過表達(dá)POT1或TRF2能拮抗這一反應(yīng)。
體內(nèi)研究
在荷瘤小鼠的人類腫瘤細(xì)胞的異種移植物中，RHPS4通過誘導(dǎo)端粒損傷和腫瘤細(xì)胞的凋亡，發(fā)揮其抗腫瘤作用，并伴隨著強(qiáng)烈的DNA損傷反應(yīng)。而過表達(dá)POT1和TRF2的腫瘤對于RHPS4的處理具有耐藥性。