托珠單抗是日本中外制藥公司研發(fā)的并于2009年在歐盟上市的重組人IL-6單克隆抗體，可與可溶解型和膜結合型IL-6受體(sIL-6R和mIL-6R)特異性結合，抑制IL-6介導的信號轉導。托珠單抗于2008年4月、2009年1月和2010年1月先后在日本、歐洲和美國獲準用于治療RA。目前，托珠單抗已進入中國市場。2013年7月，我國專家提出了《托珠單抗治療類風濕關節(jié)炎的專家建議》。近年來，托珠單抗在AOSD治療中逐漸顯示出良好的有效性和安全性。

在1220例活動期RA患者參與的多中心隨機雙盲安慰劑對照TOWARD研究中，患者在服用穩(wěn)定劑量DMARD的基礎上分別靜脈注射8mg/kg托珠單抗或安慰劑。經(jīng)24周治療后發(fā)現(xiàn)，托珠單抗＋DMARD組達到ACR20、ACR50和ACR70的比率 為60.8%、37.6%和20.5%，DAS＜2.6的比率為30%，安慰劑＋DMARD組達到ACR20、ACR50和ACR70的比率為24.5%、9.0%和2.9%，DAS＜2.6的比率為3%。與單用DMARD的患者相比，接受聯(lián)合治療的患者在達到ACR20、ACR50的比例和8處關節(jié)疾病活動度評分(DAS8)方面均有明顯優(yōu)勢。認為托珠單抗聯(lián)合任一種DMARD均可使RA患者在無明顯不良反應情況下獲得安全有效的全身系統(tǒng)和關節(jié)局部的癥狀緩解。

臨床試驗中最常見的不良反應是上呼吸道感染（超過10%）、急性鼻咽炎（感冒）、頭疼、高血壓（至少5%）。至少5%病例谷丙轉氨酶水平增高，絕大部分無癥狀。亦常見血膽固醇水平增高。不常見副作用包括眩暈、感染、皮膚或黏膜疹、胃炎、口腔潰瘍。罕見的嚴重反應包括腸胃穿孔（六個月中0.26%）、過敏性休克（0.2%）。

Tocilizumab (anti-IL-6R)抑制IL-6與其受體結合，與其競爭性地結合可溶性和膜結合的IL-6受體，因而減少細胞因子促炎性活性。Tocilizumab的抑制活性與膜結合的IL-6表達無關。Tocilizumab通過誘導凋亡，具有抗癌效力。它通過抑制JAK-STAT3通路，對神經(jīng)膠質瘤細胞具有抗增殖活性。Tocilizumab對NSCLC細胞具有顯著的生長抑制作用，其中，A549細胞的增殖顯著降低，降低了約40%。Tocilizumab不改變ERK1/2、STAT3、NFκB和磷酸化ERK1/2、STAT3的蛋白水平，在NSCLC細胞中，它增加了磷酸化NFκB的表達。Tocilizumab顯著地移植IL-8和MMP-9的表達。