37517-28-5
中文名稱(chēng)
阿米卡星(丁胺卡那霉素)二水合物
英文名稱(chēng)
AMIKACIN
CAS
37517-28-5
分子式
C22H43N5O13
分子量
585.6
MOL 文件
37517-28-5.mol
更新日期
2024/12/19 11:10:23
37517-28-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿米卡星阿卡米星
阿米卡霉素
阿米卡星堿
丁胺卡那霉素
阿卡米星價(jià)格
丁胺卡那霉素堿
抗菌素BBK8
丁胺卡那霉素?zé)o水
氨基羥丁基卡那霉素A
英文別名
AMK(s)-y
bb-k8
amikin
biklin
amiklin
kaminax
lukadin
mikavir
novamin
所屬類(lèi)別
原料藥：氨基糖苷類(lèi)藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)203-204℃，硫酸鹽[39831-55-5]熔點(diǎn)220-230℃（分解），極易溶于水，幾乎不溶于甲醇、丙酮、乙醚、氯仿。幾乎無(wú)臭，無(wú)味。
熔點(diǎn)203℃
比旋光度D23 +99° (c = 1.0 in water)
沸點(diǎn)642.23°C (rough estimate)
密度1.3764 (rough estimate)
折射率1.7500 (estimate)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O: 50 mg/mL, clear, colorless
酸度系數(shù)(pKa)pKa 8.1 (Uncertain)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性Soluble in water (partly).
Merck13,404
BRN1445422
穩(wěn)定性吸濕性
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H317
防范說(shuō)明P280
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類(lèi)別碼36/37/38
安全說(shuō)明26-36-24/25
WGK Germany2
RTECS號(hào)WK1955000
海關(guān)編碼29419090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)37517-28-5(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in mice of solns pH 6.6, pH 7.4 (mg/kg): 340, 560 i.v. (Kawaguchi)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
用于治療各種尿路感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨與關(guān)節(jié)感染、肺炎及各種下呼吸道感染用途2
該品為殺菌型抗生素，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和陰性菌以及分枝桿菌（包括結(jié)核菌）有抗菌活性，尤其是對(duì)大腸桿菌、綠膿桿菌、變形桿菌、普魯維登氏桿菌、克雷白氏菌、沙雷氏菌、真桿菌和枸櫞酸菌具較高活性。用途3
阿卡米星用于對(duì)卡那霉素、慶大霉素耐藥菌株引起的尿路、肺部等感染及綠膿、變形等桿菌引起的敗血癥。常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
阿米卡星為半合成的氨基苷類(lèi)抗生素，將氨基羥丁酰鏈引入卡那霉素A分子的鏈霉胺部分而得。常用其硫酸鹽，為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末；幾乎無(wú)臭，無(wú)味。在水中極易溶解，在甲醇、丙酮或氯仿中幾乎不溶。抗菌譜與慶大霉素相似，對(duì)大腸桿菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽(yáng)性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動(dòng)桿菌、枸櫞酸桿菌以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。阿米卡星對(duì)于結(jié)核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌也有良好的抗菌作用。其他革蘭陽(yáng)性球菌、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒菌對(duì)本品不敏感。
阿米卡星注射劑適用于敏感菌所致的嚴(yán)重感染，如菌血癥、敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、骨或關(guān)節(jié)感染、膽道感染、腹腔感染、復(fù)雜性尿路感染、皮膚及軟組織感染。
洗劑用于敏感菌所致的嚴(yán)重外傷感染。
滴眼液用于敏感菌所致的結(jié)膜炎、角膜炎等。
藥理作用
硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類(lèi)抗生素。本品對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門(mén)菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬等均具良好作用，對(duì)銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬等亦有良好作用;對(duì)腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結(jié)核桿菌及某些分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用，其抗菌活性較慶大霉素略低。本品最突出的優(yōu)點(diǎn)是對(duì)許多腸道革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的氨基糖苷類(lèi)鈍化酶穩(wěn)定，不會(huì)為此類(lèi)酶鈍化而失去抗菌活性。在目前所分離到的12種鈍化酶中，本品僅可為AAC(6’)所鈍化，此外AAD(4’)和APH(3’)-Ⅲ偶可導(dǎo)致細(xì)菌對(duì)本品中度耐藥。臨床分離的腸桿菌科細(xì)菌中對(duì)慶大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷類(lèi)耐藥者約60%～70%對(duì)本品仍敏感。近年來(lái)革蘭陰性桿菌中對(duì)阿米卡星耐藥菌株亦有增多。革蘭陽(yáng)性球菌中本品除對(duì)葡萄球菌屬中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎鏈球菌、各組鏈球菌及腸球菌屬對(duì)之大多耐藥。本品對(duì)厭氧菌無(wú)效。本品作用機(jī)制為作用于細(xì)菌核糖體的30S亞單位，抑制細(xì)菌合成蛋白質(zhì)。阿米卡星與半合成青霉素類(lèi)或頭孢菌素類(lèi)合用?？色@協(xié)同抗菌作用。藥代動(dòng)力學(xué)
阿米卡星口服很少吸收。肌內(nèi)注射后迅速被吸收。主要分布于細(xì)胞外液，部分藥物可分布到各種組織，并可在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞和內(nèi)耳液中積蓄;但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質(zhì)液內(nèi)的濃度很低。支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低。蛋白結(jié)合率低。在體內(nèi)不代謝。成人血消除半衰期為2～2.5小時(shí)。可透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒組織。腦脊液中濃度低。主要經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排出，給藥后24小時(shí)內(nèi)排出90%以上。血液透析與腹膜透析可自血中清除相當(dāng)量的藥物，從而使半衰期顯著縮短。抗菌譜
阿米卡星對(duì)各種革蘭陰性菌、革蘭陽(yáng)性菌、銅綠假單胞菌及若干分子桿菌屬均具較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)于多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌具有良好抗菌作用，洋蔥伯克霍爾德菌、嗜麥芽假單胞菌、黃桿菌屬對(duì)之多耐藥。革蘭陽(yáng)性球菌中，本品除對(duì)葡萄球菌屬具有較好抗菌作用外，對(duì)鏈球菌及腸球菌屬大多耐藥。本品對(duì)厭氧菌無(wú)抗菌活性。適應(yīng)證
阿米卡星適用于銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)所致嚴(yán)重感染，如菌血癥或敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、骨關(guān)節(jié)感染、膽道感染、腹腔感染、復(fù)雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。由于本品對(duì)多數(shù)氨基糖苷類(lèi)鈍化酶穩(wěn)定，故尤其適用于治療革蘭陰性桿菌對(duì)卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株所致的嚴(yán)重感染。不良反應(yīng)
1. 患者可發(fā)生聽(tīng)力減退、耳鳴或耳部飽滿感;少數(shù)患者亦可發(fā)生眩暈、步履不穩(wěn)等癥狀。聽(tīng)力減退一般于停藥后癥狀不再加重，但個(gè)別在停藥后可能繼續(xù)發(fā)展至耳聾。2. 本品有一定腎毒性，患者可出現(xiàn)血尿，排尿次數(shù)減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停藥后即見(jiàn)減輕，但亦有個(gè)別報(bào)道出現(xiàn)腎功能衰竭。
3. 軟弱無(wú)力、嗜睡、呼吸困難等神經(jīng)肌肉阻滯作用少見(jiàn)。
4. 其他不良反應(yīng)有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關(guān)節(jié)痛、藥物熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、肝功能異常、視力模糊等。
藥物相互作用
1. 本品與其他氨基糖苷類(lèi)合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用。2. 阿米卡星與神經(jīng)肌肉阻斷藥合用可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。本品與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬(wàn)古霉素(或去甲萬(wàn)古霉素)等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能增加耳毒性與腎毒性。
3. 本品與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩、磺胺嘧啶和四環(huán)素等注射劑配伍，不在同一瓶中滴注。
4. 本品與多黏菌素類(lèi)注射劑合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。
5. 其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。