37231-28-0
中文名稱
蜂毒肽素
英文名稱
MELITTIN
CAS
37231-28-0
分子式
C131H229N39O31
分子量
2846.46
MOL 文件
37231-28-0.mol
更新日期
2024/12/30 09:16:17
37231-28-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
蜂毒肽素 英文別名
MELITTINMELLITIN
melittin-t
Melittinabout85%
Einecs 253-417-7
MELITTIN (NATURAL)
MELITTIN ABOUT 85%
melittinhoneybeevenom
MELITTIN FROM BEE VENOM
GIGAVLKVLTTGLPALISWIKRKRQQ-NH2
所屬類別
生物化工：多肽物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>121°C (dec.)
閃點112 °C
儲存條件2-8°C
溶解度Water (Slightly)
形態(tài)White to off-white powder.
顏色White to Light Yellow
Merck13,5846
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。與強氧化劑不相容。
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H312-H302
危險品標志T,Xn
危險類別碼23/24/25-21/22
安全說明36
危險品運輸編號UN 3462 6.1/PG 1
WGK Germany3
RTECS號OS3965000
常見問題列表
蜂毒肽
蜂毒肽素又稱蜂毒肽、蜂毒素、蜂毒溶血肽，由26個氨基酸殘基組成，分子量為2840，約占蜂毒干重的50%。蜂毒肽具有廣泛的生理功能，可以與生物膜相互作用，引起生物膜性能的一系列生物、物理變化。它會導(dǎo)致細胞裂解和死亡。積累的蜂毒肽會破壞細胞膜上磷脂的堆積，導(dǎo)致細胞裂解。蜂毒肽可引起細胞質(zhì)膜和細胞內(nèi)膜的裂解。什么是蜂毒？
蜂毒是一種透明液體，具有特殊的芳香氣味，味苦、呈酸性反應(yīng)，貯存在毒囊中，墊刺時由蟄針排出。蜂毒是具有高度藥理學(xué)和生物學(xué)活性的復(fù)雜混和物，主要為蜂毒肽、活性酶、生物胺、蜂毒肥大細胞脫粒肽等10多種活性肽。此外，還有透明質(zhì)酸酶、蜂毒磷脂酶A2及組胺等多種活性物質(zhì)，故有肽類“寶庫”之稱?，F(xiàn)代研究表明，蜂毒是工蜂腺體分泌的淡黃色透明毒液，具有芳香氣味，其化學(xué)成分包括活性酶類、多肽類、糖類、脂類、氨基酸類和胺類物質(zhì)等[1]。其中，蜂毒肽是蜂毒中具有較強藥理作用和生物學(xué)活性的重要組分。蜂毒肽易溶于水，它在蜂毒中起主要的藥理作用，是目前人類所知抗炎性最強的物質(zhì)之一。它具有類似激素的作用，卻不具有激素的不良反應(yīng)。此外，亦具抑菌、抗輻射、抗病毒等作用。蜂毒肽的結(jié)構(gòu)
蜂毒肽由26個氨基酸殘基組成，是由蜜蜂毒腺中合成的蜂毒肽前體蛋白 (promelittin)經(jīng)二肽蛋白酶水解而成的，其相對分子質(zhì)量為2 849，氨基酸的排列順序為：甘-異亮-甘-丙-纈-亮-賴-纈-亮-蘇-蘇-甘-亮-脯-丙-亮-異亮-絲-色-異亮-賴-精-賴-精-谷-谷，具有強堿性，pH10，溶于水。蜂毒肽在水中存在2種形式，即在低濃度、低離子強度形成單體的自由結(jié)構(gòu)；在高濃度、高離子強度則形成四聚體。
蜂毒肽的構(gòu)象通過X-射線晶體衍射觀察呈螺旋-彎曲-螺旋結(jié)構(gòu)，彎曲部位于第11～15氨基酸殘基，1～10殘基與16～26殘基形成的二螺旋的軸線間的交角約為120°。
從氨基-末端起前20個殘基中只有7位的K殘基帶電荷，此部分呈高度流水性。相反，羧基-末端的6個氨基酸殘基部分是高度陽離子化，有2個K殘基，兩個R殘基，兩個Q殘基；氨基-末端的螺旋則是兼性的。
功效和作用
蜂毒肽是抗菌素的一種，是指從青霉菌培養(yǎng)液中提制的分子中含有青霉烷、能破壞細菌的細胞壁并在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素，是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。青霉素類抗生素是β-內(nèi)酰胺類中一大類抗生素的總稱。但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產(chǎn)生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌有效。青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分，鉀鹽不僅不能直接靜注，靜脈滴注時，也要仔細計算鉀離子量，以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能，造成死亡。蜂毒肽可以抗菌、抗病毒、消炎、抗輻射，近年來發(fā)現(xiàn)尚有抗腫瘤及抗艾滋病毒作用。另外，蜂毒肽對心血管系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、分泌系統(tǒng)和血液等都有不同程度的藥理活性，但是其臨床應(yīng)用卻有很多局限，主要原因是現(xiàn)有技術(shù)難以將蜂毒中有致敏反應(yīng)并與蜂毒肽分子量接近的磷脂酶A2完全去除。抗炎鎮(zhèn)痛作用
蜂毒肽可通過降低毛細血管的通透性，抑制白細胞移行和前列腺素E2的合成，促進腎上腺皮質(zhì)激素分泌[2]。蜂毒肽能有效抑制前列腺素合成酶，其作用是吲哚鎂辛的70倍，鎮(zhèn)痛強度為嗎啡的40%，鎮(zhèn)痛持續(xù)時間較長[3]。朱金明[4]認為蜂毒肽在大腦網(wǎng)狀組織中具有阻滯作用和溶膽堿活性，可以改變皮層生物電的活性，這種神經(jīng)節(jié)阻斷活性與蜂毒鎮(zhèn)痛作用有關(guān)。研究表明，蜂針注射可能通過脊髓的α-2腎上腺素能受體通路，從而產(chǎn)生抗炎作用[5]。阿片受體沒有參與蜂針注射的鎮(zhèn)痛機制，但辣椒素敏感的初級傳入纖維部分參與了蜂針的鎮(zhèn)痛作用。?殺菌作用
20世紀90年代，伊琳娜·塔圖進行了蜂毒的抗菌試驗，用10種細菌和適宜濃度蜂毒溶液做實驗，結(jié)果顯示，蜂毒對金黃色葡萄球菌（蜂毒濃度為0.000 15g/mL）和化膿鏈球菌（相應(yīng)濃度0.000 31g/mL）有較高的敏感性[6]。普遍認為，蜂毒肽具有類激素樣作用，并對多種真菌、病毒具有毒性[3]。王關(guān)林等[7]研究蜂毒肽抑/殺菌過程中超微結(jié)構(gòu)的變化，認為蜂毒肽與膜磷脂分子結(jié)合的相互作用對白菜軟腐病菌、酵母菌和番茄葉霉病菌孢子有較強的殺滅作用，其中對白菜軟腐病菌作用最強且迅速。而對于金黃色葡萄球菌，低濃度蜂毒肽可抑菌，高濃度才有殺菌作用。實驗發(fā)現(xiàn)，蜂毒肽殺死病原菌的方式有3種，一是蜂毒肽融入質(zhì)膜后，液泡形成導(dǎo)致細菌內(nèi)物質(zhì)泄漏；二是質(zhì)壁分離式，細胞裂解死亡；三是細胞中液泡的形成可以誘導(dǎo)細胞質(zhì)空腔，導(dǎo)致細胞死亡。陳昌利等[8]對蜂毒肽與黃芩醇提物的體外抑菌實驗顯示，二者配伍對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRS）的抑菌范圍最大為38 mm，抑菌范圍最小為25mm，而萬古霉素對MRS的抑菌范圍僅為23mm；在體內(nèi)抑菌試驗中，中等劑量蜂毒肽和高劑量黃芩提取物組的小鼠肝臟、脾臟和胸腺免疫器官重量及小鼠存活率均優(yōu)于其他組。上述結(jié)果表明二者配伍產(chǎn)生的抑菌效果均高于萬古霉素，并且蜂毒肽與黃芩提取物配伍對MRS引起的感染具有很好的治療效果。