3703-76-2
中文名稱
咳安定
英文名稱
CLOPERASTINE
CAS
3703-76-2
分子式
C20H24ClNO
分子量
329.86
MOL 文件
3703-76-2.mol
更新日期
2023/07/17 11:03:04
3703-76-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
咳平咳安寧
氯哌丁
咳安定
氯哌啶
氯苯息定
氯哌斯汀
氯哌斯汀雜質(zhì)
鹽酸氯派丁,咳平
1-[2-Α(-對(duì)氯苯基芐氧基)-2-基]丁哌啶
英文別名
CLOPERASTINECLOPERASTINE USP/EP/BP
Cloperastine (base and/or unspecified salts)
p-Chlorobenzhydryl2-(1-piperidyl)-ethyl ether
1-[2-[p-Chloro-phenylbenzyl)-oxy]ethy]piperidine
1-[2-(p-Chloro-α-phenylbenzyloxy)ethyl]piperidine
1-[2-[(p-Chloro-α-phenylbenzyl)oxy]ethyl]piperidine
1-(2-((4-chlorophenyl)phenylmethoxy)ethyl)piperidine
1-(2-((4-chlorophenyl)phenylmethoxy)ethyl)-piperidin
1-[2-[[4-Chloro-α-(phenyl)benzyl]oxy]ethyl]piperidine
所屬類別
原料藥：抗組胺藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀沸點(diǎn)178-180℃（20Pa），172-174℃（8Pa），其鹽酸鹽，C20H24CINO·HCI，Hustazol。白色或類白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)147.9℃。易溶于水、乙醇、氯仿，微溶于丙酮。無臭，味辛基后有麻木感。
沸點(diǎn)bp0.06 172-174°; bp0.15 178-180°
密度1.0383 (rough estimate)
折射率1.5790 (estimate)
酸度系數(shù)(pKa)8.69±0.10(Predicted)
制備方法
方法1
由4-氯雙苯甲醇經(jīng)醚化、縮合而得。將4-氯雙苯甲醇、氯乙醇、硫酸和苯加入反應(yīng)鍋，攪拌，加熱回流4h。靜置，分取有機(jī)層。用堿溶液洗滌后水洗至中性，回收苯得4-氯二苯甲基β-氯乙基醚。將其與六氫吡啶和無水碳酸鈉一起加熱回流7小時(shí)，即生成咳平，經(jīng)成鹽精制即得鹽酸鹽。常見問題列表
臨床應(yīng)用
氯哌斯汀又稱咳安定、氯哌啶、氯苯息定，為非成癮性中樞鎮(zhèn)咳藥，抑制咳嗽中樞，有H1受體阻斷作用，能輕度緩解支氣管平滑肌痙攣及支氣管黏膜充血水腫，有助于鎮(zhèn)咳作用。鎮(zhèn)咳作用較可待因弱，無耐受性及成癮性。適用于治療急性上呼吸道炎癥、慢性支氣管炎和結(jié)核病所致的頻繁咳嗽。
作用
氯哌斯汀也可以減少咳嗽強(qiáng)度及其頻率。氯哌斯汀鎮(zhèn)咳作用確切，加之其耐受性和安全性均好，與呼吸道疾病治療藥物如抗菌藥、非甾體抗炎藥物和皮質(zhì)激素等無藥物相互作用，尤其可以用作兒童以及老年患者用藥，因此，該藥具有巨大的社會(huì)經(jīng)濟(jì)效益和良好的市場(chǎng)前景。