36923-21-4
中文名稱
頭孢布烯母核
英文名稱
7-Amino-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid diphenylmethyl ester
CAS
36923-21-4
分子式
C20H18N2O3S
分子量
366.43
MOL 文件
36923-21-4.mol
更新日期
2024/12/23 10:31:53
36923-21-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
布烯母核頭孢布烯母核
頭孢布坦母核
頭孢唑肟雜質(zhì)21
頭孢布烯母核7-ANCE
頭孢布烯母核/頭孢布坦母核
頭孢布烯母核7-NACABH
-氨基-3-頭孢烯-4-甲酸二苯甲酯
頭孢布烯母核/7-NACABH/NAM
7-NACABH NAM 頭孢布烯母核/頭孢布坦母核
英文別名
7-AICA7-ANCE
7-NACABH
7-NACABH NAM
Ceftizoxime Impurity 21
Cephalosporins cloth mother nucleus
DiphenylMethyl 7β-AMino-3-cepheM-4-carboxylate
Diphenylmethyl 7β-Amino-3-cephem-4-carboxylate
Diphenylmethyl 7beta-Amino-3-cephem-4-carboxylate
7-AMINO-8-OXO-5-THIA-1-AZABICYCLO[4.2.0]OCT-2-ENE-
所屬類別
原料藥：頭孢菌素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)164.0 to 168.0 °C
沸點(diǎn)587.8±50.0 °C(Predicted)
密度1.39
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度氯仿（微溶）、DMSO（微溶、加熱）
酸度系數(shù)(pKa)4.97±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淺米色
常見問題列表
應(yīng)用
頭孢布烯母核主要用于制備頭孢布烯，具體如下：一種頭孢布烯的制備方法，首先將頭孢布烯母核和頭孢布烯側(cè)鏈進(jìn)行?；磻?yīng)得到雙保護(hù)頭孢布烯，再通過(guò)去保護(hù)基反應(yīng)脫去保護(hù)基，對(duì)脫保護(hù)基反應(yīng)液進(jìn)行萃取、洗滌和脫色，然后進(jìn)行等電點(diǎn)析晶，得到頭孢布烯粗品，再經(jīng)過(guò)精制得到頭孢布烯。本發(fā)明提供的制備方法合成路線簡(jiǎn)單，對(duì)脫保護(hù)基反應(yīng)液的處理方法容易操作，可去除絕大部分雜質(zhì)，最終所得頭孢布烯產(chǎn)品收率高、純度高。實(shí)施例結(jié)果表明，本發(fā)明提供的制備方法頭孢布烯的HPLC純度能夠達(dá)到99.2％，產(chǎn)品的摩爾收率為57.6％。概述
頭孢布烯，又名為頭孢布坦，化學(xué)名為7β-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-4-羧基-2-(Z)-丁烯酰胺基]-3-頭孢烯-2-羧酸，為第三代口服頭孢菌素，具有廣譜抗菌活性，對(duì)大多數(shù)革蘭氏陰性桿菌及部分陽(yáng)性球菌有較強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)質(zhì)粒介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，且有抗生索后效應(yīng)。據(jù)中國(guó)醫(yī)藥商業(yè)協(xié)會(huì)估計(jì)，頭孢類藥物目前的國(guó)內(nèi)總銷售額已接近200億元，頭孢布烯作為第三代頭孢產(chǎn)品，其用量在不斷上升中。由于頭孢類藥物市場(chǎng)的繁盛，帶動(dòng)了生產(chǎn)中對(duì)7-ACA、7-ADCA、7-NACABH等頭孢類母核需求量的增加；而鑒于我國(guó)近年來(lái)青霉素工業(yè)鹽生產(chǎn)陷入嚴(yán)重過(guò)剩境地的情況，其過(guò)剩的青霉素工業(yè)鹽的唯一出路在于其能轉(zhuǎn)化成為附加值極高的下游衍生物產(chǎn)品，其中最有市場(chǎng)前景的產(chǎn)品為7-NACABH、7-ACCA和7-ANCA等合成“小頭孢”的中間體。