35773-42-3
中文名稱
化合物EMI1
英文名稱
3-(benzoxazol-2-yl)-7-(diethylamino)-2-benzopyrone
CAS
35773-42-3
分子式
C20H18N2O3
分子量
334.37
MOL 文件
35773-42-3.mol
35773-42-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物EMI13-(苯并[D]惡唑-2-基)-7-(二乙基氨基)-2H-苯并吡喃-2-酮
英文別名
EMI1 (EGFR MaMTH Inhibitor 1)3-(benzoxazol-2-yl)-7-(diethylamino)-2-benzopyrone
3-(Benzoxazol-2-yl)-7-diethylamino-2H-1-benzopyran-2-one
3-(1,3-benzoxazol-2-yl)-7-(diethylamino)-2H-chromen-2-one
3-(Benzo[d]oxazol-2-yl)-7-(diethylamino)-2H-chromen-2-one
2H-1-Benzopyran-2-one, 3-(2-benzoxazolyl)-7-(diethylamino)-
7-(Diethylamino)-3-(benzoxazole-2-yl)-2H-1-benzopyran-2-one
3-(Benzoxazole-2-yl)-7-(diethylamino)-2H-1-benzopyran-2-one
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)185-186 °C(Solv: N,N-dimethylformamide (68-12-2))
沸點(diǎn)551.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.284±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)2.94±0.20(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
EPA化學(xué)物質(zhì)信息2H-1-Benzopyran-2-one, 3-(2-benzoxazolyl)-7-(diethylamino)- (35773-42-3)
常見問題列表
生物活性
EMI1 是 EGFR 三重突變體 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制劑。EMI1 可用于與 EGFR 突變相關(guān)的耐藥型非小細(xì)胞肺癌 (NSCLC) 的研究。靶點(diǎn)
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EGFR del19 T790M C797S
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EGFR L858R/T790M/C797S
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體外研究
EMI1 inhibits PC9 EGFR ex19del/T790M/C797S organoid growth with the EC
50
of 131 nM.
EMI1 (1 nM-10 μM) potently reduces the interaction of EGFR triple mutant with Shc1.
EMI1 (1 nM-100μM) strongly inhibits the viability and increase the caspase 3/7 activity of PC9 EGFR ex19del/T790M/C797S triple-mutant cells than noncancerous human bronchial epithelial (HBE) cells.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | PC9 EGFR ex19del/T790M/C797S and HBE bronchial epithelial lung EGFR-WT control cells. |
| Concentration: | 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM |
| Incubation Time: | 72 hours |
| Result: | Strongly inhibited the viability. |