329689-23-8
中文名稱
MONASTROL
英文名稱
MONASTROL
CAS
329689-23-8
分子式
C14H16N2O3S
分子量
292.35
MOL 文件
329689-23-8.mol
更新日期
2024/11/19 11:42:46
329689-23-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白EG5抑制劑(MONASTROL)6-甲基-4-(3-羥基苯基)-2-硫代-1,2,3,4-四氫嘧啶-5-羧酸乙酯
英文別名
CS-763MONASTROL
(±)-Monastro
Monastrol, >=98%
MONASTROL (Free base)
6-Methyl-4-(3-hydroxyphenyl)-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylic acid ethyl ester
5-PyriMidinecarboxylic acid, 1,2,3,4-tetrahydro-4-(3-hydroxyphenyl)-6-Methyl-2-thioxo-, ethyl ester
所屬類別
生物化工:激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)190-193℃ (ethanol )
沸點(diǎn)441.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.34±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
RTECS號(hào)UV6262400
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO(輕微)、乙酸乙酯(輕微)、甲醇(輕微、加熱)
酸度系數(shù)(pKa)9.63±0.10(Predicted)
形態(tài)白色至淺黃色固體。
顏色白色至灰白色
敏感性感光
MONASTROL價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
2024/11/08 | HY-101071A | MONASTROL Monastrol | 329689-23-8 | 1mg | 500元 |
2024/11/08 | HY-101071A | MONASTROL Monastrol | 329689-23-8 | 5mg | 800元 |
2024/11/08 | HY-101071A | MONASTROL Monastrol | 329689-23-8 | 10mg | 1100元 |
常見問題列表
生物活性
Monastrol ((±)-Monastrol)是一種具有細(xì)胞透性的kinesin-5(KIF11)小分子抑制劑,kinesin-5(KIF11)可保持半紡錘體的分離狀態(tài)。靶點(diǎn)
Target | Value |
KIF11(Eg5)
(Cell-based assay) | 14 μM |
體外研究
Monastrol并不是通過細(xì)胞周期的S期和G2期或中心體復(fù)制抑制細(xì)胞周期進(jìn)程。monastrol的有絲分裂阻滯作用快速可逆。它還能在爪蟾卵提取物中抑制雙極紡錘體的形成。Monastrol將細(xì)胞阻滯在有絲分裂期,但在體外不影響處于有絲分裂間期細(xì)胞的微管或是微管聚合。將交感神經(jīng)元細(xì)胞暴露于monastrol幾小時(shí),將會(huì)增加軸突數(shù)量及生長(zhǎng)速率。但時(shí)間延長(zhǎng),軸突的總體長(zhǎng)度則與對(duì)照組無異。感覺神經(jīng)元同樣也有這種軸突生長(zhǎng)速率短期升高的效果,然而,進(jìn)一步延長(zhǎng)暴露時(shí)間將導(dǎo)致軸突變短,說明感覺神經(jīng)元細(xì)胞對(duì)藥物的毒性作用更為敏感。但是,細(xì)胞整體培養(yǎng)狀況比taxol處理組要更為強(qiáng)健,taxol是一種常用于治療癌癥的藥物。在HeLa細(xì)胞中,monastrol激活紡錘體檢驗(yàn)點(diǎn),導(dǎo)致有絲分裂受到阻滯,引起凋亡。