31525-76-5
31525-76-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-甲氧基邪蒿素 英文別名
5-Methoxyseselin2H,8H-Benzo[1,2-b:3,4-b']dipyran-2-one, 5-methoxy-8,8-dimethyl-
所屬類別
生物化工：蛋白酶體(Proteases)常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
5-甲氧基邪蒿素是一種重要的醫(yī)藥中間體，可由飛龍掌血提取物制備。
應(yīng)用
5-甲氧基邪蒿素可作為4型磷酸二酯酶抑制劑，用于抑PDE4酶，進(jìn)而用于治療哮喘或變應(yīng)性鼻炎等炎性疾病等與PDE4相關(guān)的疾病。
制備方法
5-甲氧基邪蒿素的制備：
1）飛龍掌血提取物的制備 取飛龍掌血根1kg，粉粹成粗粉，加8倍體積量的95%乙醇浸泡，超聲提取3次，每次7天，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇，余液濃縮至相對(duì)密度為1.25的稠膏，得飛龍掌血乙醇提取物85g。
2）飛龍掌血萃取物的制備 飛龍掌血乙醇提取物依次用4倍體積量石油醚、乙酸乙酯各萃取3次，合并乙酸乙酯萃取液，減壓蒸發(fā)干，得乙酸乙酯萃取物63g。
3）取飛龍掌血根1kg，粉粹成粗粉，加8倍體積量的95%乙醇浸泡，超聲提取3次，每次7天，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇，余液濃縮至相對(duì)密度為1.25的稠膏，得飛龍掌血乙醇提取物85g。
4）飛龍掌血乙醇提取物依次用4倍體積量石油醚、乙酸乙酯各萃取3次，合并乙酸乙酯萃取液，減壓蒸發(fā)干，得乙酸乙酯萃取物63g。
5）乙酸乙酯萃取物應(yīng)用MCI柱初步分段，以甲醇∶水=3∶7～10∶0洗脫；然后采用200–300目柱色譜硅膠以石油醚:乙酸乙酯或石油醚:丙酮或氯仿:甲醇等溶劑體系梯度洗脫，再反復(fù)采用凝膠柱、ODS柱純化，最后經(jīng)高效液相色譜在（乙睛∶水）和（甲醇∶水）條件下進(jìn)一步純化，即得到19個(gè)已知苯駢α-吡喃酮類單體化合物，其中通過(guò)凝膠（無(wú)水乙醇）純化得到5-甲氧基邪蒿素。