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31428-61-2

中文名稱噻美尼定

英文名稱 Tiamenidine

CAS 31428-61-2

分子式 C8H10ClN3S

分子量 215.7

MOL 文件 31428-61-2.mol

31428-61-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 應(yīng)用領(lǐng)域制備方法上下游產(chǎn)品信息

基本信息

中文別名

噻美尼定.
N-(2-氯-4-甲基-3-噻吩基)-4,5-二氫-1H-咪唑-2-胺

英文別名

HOE-440
Sundralen
Tiamenidine
Thiamenidine
Tiamenidine USP/EP/BP
2-[(2-Chloro-4-methyl-3-thienyl)amino]-2-imidazoline
N-(2-Chloro-4-methyI-3-thienyl)-4，5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
N-(2-Chloro-4-methyl-3-thienyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
1H-Imidazol-2-amine, N-(2-chloro-4-methyl-3-thienyl)-4,5-dihydro-
N-(2-Chloro-4-Methylthiophen-3-yl)-4,5-dihydro-1H-iMidazol-2-aMine

所屬類別

藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀從甲基環(huán)己烷和苯結(jié)晶，熔點152℃。
鹽酸噻美尼定(Tiamenidilie Hydrochloride)：C8H10ClN3S?HCl。[51274-83-0]。從異丙醇-石油醚結(jié)晶，熔點228～229℃。急性毒性LD₅₀小鼠，大鼠(mg/kg)：45，40靜脈注射。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：170皮下注射；400口服。

熔點152°

沸點305.1±52.0 °C(Predicted)

密度1.52±0.1 g/cm3(Predicted)

儲存條件Sealed in dry,2-8°C

酸度系數(shù)(pKa)8.53±0.10(Predicted)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1

中樞性降壓藥物，化學(xué)結(jié)構(gòu)和可樂定相似。通過刺激中樞突觸后α2-腎上腺素能受體，從而降低外周交感神經(jīng)緊張性。用于原發(fā)性高血壓的治療。

制備方法

方法1

10gN-(4-甲基-3-噻吩基)-4，5-二氫-1H-咪唑-2-胺溶于125ml氯仿，在0℃滴加7.5ml硫酰氯溶于15ml氯仿的溶液?；亓?h，冷卻，減壓蒸餾移去氯仿和過量的硫酰氯。剩余物溶入稀鹽酸，再用二氯甲烷劇烈搖晃提取數(shù)次后，用活性炭過濾。在冰冷卻下，用6mol/L氫氧化鈉溶液堿化得到的酸溶液，并立刻用二氯甲烷提取。提取液干燥，減壓蒸去溶劑，剩余物溶入大量乙醚。通過加入含氯化氫的乙醚使鹽酸鹽沉淀，再用異丙醇和石油醚的混合液重結(jié)晶，得鹽酸噻美尼定，熔點228~229℃。