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2806031-94-5

中文名稱 化合物 NIC-0102
英文名稱 Boronic acid, B-[(1R)-1-[[(2S)-2-[(2,6-difluorobenzoyl)amino]-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-3-methylbutyl]-
CAS 2806031-94-5
分子式 C21H25BF2N2O4
分子量 418.24
MOL 文件 2806031-94-5.mol
2806031-94-5 結(jié)構(gòu)式 2806031-94-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 NIC-0102
英文別名
Boronic acid, B-[(1R)-1-[[(2S)-2-[(2,6-difluorobenzoyl)amino]-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-3-methylbutyl]-

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.235±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)9.67±0.43(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
NIC-0102 is an orally bioavailable proteasome inhibitor. NIC-0102 specifically prevents NLRP3 inflammasome activation but has no effect on NLRC4 or AIM2 inflammasomes. In vitro studies revealed that NIC-0102 induced the polyubiquitination of NLRP3, interfered with the NLRP3?ASC interaction, and blocked ASC oligomerization, thereby resulting in the inhibition of NLRP3 inflammasome activation. In addition, NIC-0102 also inhibited the production of pro-IL-1β. Importantly, NIC-0102 showed potent anti-inflammatory effects on DSS-induced ulcerative colitis model in vivo.
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