261901-57-9
中文名稱
SB269970 HCl
英文名稱
SB269970 HCl
CAS
261901-57-9
分子式
C18H28N2O3SHCl
MOL 文件
261901-57-9.mol
更新日期
2024/12/03 15:40:32
261901-57-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(R)-3-((2-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基)吡咯烷-1-基)磺?；?苯酚鹽酸鹽(R)-3-((2-(2-(4-甲基哌啶-1-基)乙基)吡咯烷-1-基)磺?；?苯酚鹽酸鹽
英文別名
SB-269970ASB269970 HCl USP/EP/BP
SB269970 HClSB269970 HCl
SB269970 HCl (SB-269970A)
SB269970 hydrochloride, >=98%
(r)-3-[2-[2-(4-methylpiperidin-1-yl)ethyl]pyrrolidine-1-sulfonyl]phenol hydrochloride
(R)-3-((2-(2-(4-Methylpiperidin-1-yl)ethyl)pyrrolidin-1-yl)sulfonyl)phenol hydrochloride
Phenol, 3-[[(2R)-2-[2-(4-methyl-1-piperidinyl)ethyl]-1-pyrrolidinyl]sulfonyl]-, hydrochloride (1:1)
(2R)-1-[(3-Hydroxyphenyl)sulfonyl]-2-[2-(4-methyl-1-piperidinyl)ethyl]pyrrolidine monohydrochloride
SB 269970A, (R)-3-[2-[2-(4-Methylpiperidin-1-yl)ethyl]pyrrolidine-1-sulfonyl]phenol hydrochloride
所屬類別
生物化工：5-HT Receptor 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O：可溶，10mg/mL，澄清（加熱至60°C）
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
SB269970 HCl是SB-269970的鹽酸鹽形式，是一種5-HT7受體拮抗劑，pKi為8.3，比作用于其他受體選擇性高50倍以上。體外研究
SB-269970 抑制豚鼠海馬細(xì)胞膜上5-CT刺激的腺苷酸環(huán)化酶活性。SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM和1 μM) 會(huì)使5-CT 濃度響應(yīng)曲線向右移，這種影響與SB-269970濃度相關(guān)但對(duì)5-CT最大響應(yīng)沒有明顯改變 。SB-269970 (1 μM)單獨(dú)使用對(duì)5-HT外流影響甚微。體內(nèi)研究
SB-269970 (10 mg/kg和30 mg/kg)可以使amphetamine的效果分別明顯降低25和27%,對(duì)ketamine效果能阻斷38% (10 mg/kg)和 30% (30 mg/kg)。SB-269970在野生型小鼠中明顯減輕amphetamine誘導(dǎo)的多動(dòng)癥但對(duì)5-HT7敲除的小鼠沒有影響。與對(duì)照組相比系統(tǒng)給藥SB-269970 (30 mg/kg)處理可以明顯逆轉(zhuǎn)amphetamine造成的 PPI破壞但并不增加PPI本身含量。 SB-269970可以明顯逆轉(zhuǎn)MK-801誘導(dǎo)的缺損但對(duì) scopolamine誘導(dǎo)的沒有影響。 SB-269970使MK-801誘導(dǎo)的谷氨酸正常化但對(duì)皮層中多巴胺的釋放沒有影響 。SB-269970 (0.5或1 mg/kg)在大鼠Vogel飲水實(shí)驗(yàn)，高架十字迷宮試驗(yàn)和小鼠四平板實(shí)驗(yàn)中展現(xiàn)出特異的抗焦慮樣效果。此外, SB-269970 (5或10 mg/kg)在小鼠強(qiáng)迫游泳和懸尾實(shí)驗(yàn)中具有抗抑郁效果。0.3, 1 和3 μg SB-269970具有抗沖突的效果，比diazepam (40 μg)低, 而3 和10 μg SB-269970與imipramine (0.1 μg)相比具有明顯的抗不動(dòng)性效果特征
SB-269970HCl是SB-269970的鹽酸鹽形式，是一種有效的5-HT 7受體拮抗劑。生物活性
SB269970 HCl是SB-269970的鹽酸鹽形式，是一種5-HT7受體拮抗劑，pKi為8.3，比作用于其他受體選擇性高50倍以上。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| 5-HT7 | 8.3(pKi) |
體外研究
SB-269970 抑制豚鼠海馬細(xì)胞膜上5-CT刺激的腺苷酸環(huán)化酶活性。SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM和1 μM) 會(huì)使5-CT 濃度響應(yīng)曲線向右移，這種影響與SB-269970濃度相關(guān)但對(duì)5-CT最大響應(yīng)沒有明顯改變 。SB-269970 (1 μM)單獨(dú)使用對(duì)5-HT外流影響甚微。
體內(nèi)研究
SB-269970 (10 mg/kg和30 mg/kg)可以使amphetamine的效果分別明顯降低25和27%,對(duì)ketamine效果能阻斷38% (10 mg/kg)和 30% (30 mg/kg)。SB-269970在野生型小鼠中明顯減輕amphetamine誘導(dǎo)的多動(dòng)癥但對(duì)5-HT7敲除的小鼠沒有影響。與對(duì)照組相比系統(tǒng)給藥SB-269970 (30 mg/kg)處理可以明顯逆轉(zhuǎn)amphetamine造成的 PPI破壞但并不增加PPI本身含量。 SB-269970可以明顯逆轉(zhuǎn)MK-801誘導(dǎo)的缺損但對(duì) scopolamine誘導(dǎo)的沒有影響。 SB-269970使MK-801誘導(dǎo)的谷氨酸正常化但對(duì)皮層中多巴胺的釋放沒有影響 。SB-269970 (0.5或1 mg/kg)在大鼠Vogel飲水實(shí)驗(yàn)，高架十字迷宮試驗(yàn)和小鼠四平板實(shí)驗(yàn)中展現(xiàn)出特異的抗焦慮樣效果。此外, SB-269970 (5或10 mg/kg)在小鼠強(qiáng)迫游泳和懸尾實(shí)驗(yàn)中具有抗抑郁效果。0.3, 1 和3 μg SB-269970具有抗沖突的效果，比diazepam (40 μg)低, 而3 和10 μg SB-269970與imipramine (0.1 μg)相比具有明顯的抗不動(dòng)性效果