2369981-71-3
中文名稱
CDK9-IN-7
英文名稱
CDK9-IN-7
CAS
2369981-71-3
分子式
C29H37N7O2S
分子量
547.71
MOL 文件
2369981-71-3.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
2369981-71-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T10745化合物CDK9-IN-7
英文別名
CDK9-IN-77H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide, 7-cyclopentyl-2-[[4-[(8-isothiocyanato-1-oxooctyl)amino]phenyl]amino]-N,N-dimethyl-
物理化學性質(zhì)
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)14.60±0.70(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
生物活性
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一種高效選擇性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制劑 (IC50=11 nM)，與抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并沒有明顯的毒性。CDK9-IN-7 誘導非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞凋亡，在 G2 期阻滯細胞周期，并具有抑制非小細胞肺癌干細胞特性。靶點
|
CDK9/cyclinT1 11 nM (IC 50 ) |
CDK4/cyclin D 148 nM (IC 50 ) |
CDK6/cyclinD 145 nM (IC 50 ) |
體外研究
CDK9-IN-7 displays exceptional potency against NSCLC cell lines, especial A549 and H1299 with IC 50 values less than 0.5 μM. In the drug-resistant NSCLC cell line H1975, CDK9-IN-7 also exhibits good inhibition potency with an IC 50 value of 0.837 μM.