2341740-84-7
2341740-84-7 結構式
物理化學性質(zhì)
密度1.456±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 300 mg/mL (326.85 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)10.69±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
生物活性
BI-3663 是一種高度選擇性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM)，具有 E3 連接酶配體，能夠降解 PTK2，IC50 值為 18 nM。BI-3663 是一種由 PTK2/FAK 抑制劑 BI-4464 (HY-124625) 與 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通過 linker 產(chǎn)生的 PROTAC。能夠在低納摩爾濃度下誘導 PTK2 降解。具有抗腫瘤活性。靶點
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Cereblon
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PTK2/FAK 18 nM (IC 50 ) |
體外研究
BI-3663 potently degrades PTK2 in Hep3B2.1-7 cells, and A549 cells, with pDC 50 s of 7.6 and 7.9, respectively.