2248003-60-1
中文名稱
無中文名稱
英文名稱
AZD3229
CAS
2248003-60-1
分子式
C24H26FN7O3
分子量
479.51
MOL 文件
2248003-60-1.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
2248003-60-1 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:68.67(Max Conc. mg/mL);143.21(Max Conc. mM)
DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);20.85(Max Conc. mM)
Ethanol:0.3(Max Conc. mg/mL);0.63(Max Conc. mM)
DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);20.85(Max Conc. mM)
Ethanol:0.3(Max Conc. mg/mL);0.63(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)12.75±0.70(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
AZD3229是一種有效的泛Kit (c-Kit) mutant抑制劑，在Kit (c-Kit)突變體所驅(qū)動(dòng)的Ba/F3細(xì)胞系中，GI50為1-50 nM。它還能抑制PDGFR突變體 (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V)。靶點(diǎn)
| Target | Value |
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Kit
() | |
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PDGFRα
() | |
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PDGFRβ
() |
體內(nèi)研究
在臨床前動(dòng)物模型小鼠、大鼠和狗中，AZD3229的生物利用度高，清除率低，分布容積小。在利用Ba/F3細(xì)胞系構(gòu)建的體內(nèi)模型中，20 mg/kg b.i.d AZD3229誘導(dǎo)腫瘤體積的消退，比100 mg/kg q.d的regorafenib和imatinib更有效。