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2230253-82-2

中文名稱 PKI 166 hydrochloride
英文名稱 PKI 166 hydrochloride
CAS 2230253-82-2
分子式 C20H19ClN4O
分子量 366.85
MOL 文件 2230253-82-2.mol
2230253-82-2 結構式 2230253-82-2 結構式

基本信息

英文別名
PKI 166 hydrochloride

物理化學性質

儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜

常見問題列表

生物活性
PKI-166 hydrochloride 是一種高效、選擇性的,具有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑,IC50 值為 0.7 nM。
靶點

IC50: 0.7 nM (EGFR tyrosine kinase)

體外研究

PKI-166 hydrochloride (0-0.5 μM; 1 hour; pretreatment) inhibits EGFR autophosphorylation in human pancreatic cancer cells.
PKI-166 hydrochloride (0.03 μM; 6 days) enhances the cytotoxicity mediated by gemcitabine.

Western Blot Analysis

Cell Line: L3.6pl cells
Concentration: 0.01 μM, 0.05 μM, 0.5 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Inhibited EGFR autophosphorylation in a dose-dependent manner.

Cell Cytotoxicity Assay

Cell Line: L3.6pl cells
Concentration: 0.03 μM
Incubation Time: 6 days
Result: Enhanced the cytotoxicity mediated by gemcitabine.
體內研究

PKI-166 hydrochloride (100 mg/kg; p.o.; daily; for 29 days) inhibits of pancreatic cancer growth.

Animal Model: Male athymic nude mice with L3.6pl cells xenograft (8-12 weeks)
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 29 days
Result: Significantly decreased median tumor volume.
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