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返回ChemicalBook首頁>CAS數據庫列表>2229036-62-6

2229036-62-6

中文名稱 MS4078
英文名稱 MS4078
CAS 2229036-62-6
分子式 C45H52ClN9O8S
分子量 914.47
MOL 文件 2229036-62-6.mol
更新日期 2024/06/25 17:15:54
2229036-62-6 結構式 2229036-62-6 結構式

基本信息

中文別名
4-[4-[[5-氯-4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-甲基-5-(1-甲基乙氧基)苯基]-N-[2-[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氫-1,3-二氧代-1H-異吲哚-4-基]氨基]乙基]-1-哌啶乙酰胺
英文別名
MS4078
MS-4078
MS 4078
1-Piperidineacetamide, 4-[4-[[5-chloro-4-[[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-5-(1-methylethoxy)phenyl]-N-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethyl]-

物理化學性質

密度1.377±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 50 mg/mL (54.68 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(pKa)10.74±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow

安全數據

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335

應用領域

用途1
一種ALK(間變性淋巴瘤激酶)降解物,結合 ALK,Kd 為 19 nM。
用途2
ALK(間變性淋巴瘤激酶)的一種Protac降解劑,能有效降低SU-DHL-1淋巴瘤和NCI-H2228肺癌細胞中致癌活性ALK融合蛋白的細胞水平。

常見問題列表

生物活性
MS4078 是一種 ALK 的抑制劑和PROTAC(降解劑)。MS4078 可降低SU-DHL-1細胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228細胞中 EML4-ALK 蛋白水平,對應的DC50值分別為11 nM和59 nM。MS4078 可通過cereblon和蛋白酶體依賴性機制誘導ALK蛋白降解,并有效抑制SU-DHL-1細胞的增殖,其IC50值為33 nM。
靶點
TargetValue
EML4-ALK
(Cell-free assay)
NPM-ALK
(Cell-free assay)
11 nM(DC50)
"2229036-62-6" 相關產品信息
2229974-83-6 2225938-17-8 2230077-10-6