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2226201-97-2

中文名稱 KSC-34
英文名稱 KSC-34
CAS 2226201-97-2
分子式 C21H28ClN7O
分子量 429.95
MOL 文件 2226201-97-2.mol
2226201-97-2 結(jié)構(gòu)式 2226201-97-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

英文別名
KSC-34
PDIA1 inhibitor KSC-34

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.265±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件4°C, stored under nitrogen
溶解度DMSO: 100 mg/mL (232.59 mM)
酸度系數(shù)(pKa)13.79±0.46(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white

常見問題列表

生物活性
KSC-34 是蛋白質(zhì)二硫鍵異構(gòu)酶 A1 (PDIA1) 的共價(jià)修飾劑,是一種有效的 PDIA1 a位點(diǎn)選擇性抑制劑,IC50 為 3.5 μM。KSC-34 對 a′ 結(jié)構(gòu)域的選擇性為 30 倍。KSC-34 在復(fù)雜蛋白質(zhì)組中對 PDIA 表現(xiàn)出選擇性。
靶點(diǎn)

IC50: 3.5 μM (a active site of PDIA1), 104.5 μM (a′ active site of PDIA1)

體外研究

KSC-34 is selective for PDIA1 over other members of the PDI family, and other cellular cysteine-containing proteins. KSC-34 contains a (4-phenylbutyl)methylamine diversity element for optimized binding to the active site of the a domain of PDIA1 with a chloroacetamide electrophile for covalent modification of C53 on PDIA1.

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