2158197-70-5
中文名稱
CS-2831
英文名稱
HS1371
CAS
2158197-70-5
分子式
C24H24N4O
分子量
384.47
MOL 文件
2158197-70-5.mol
更新日期
2024/12/26 09:13:32
2158197-70-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
7-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-4-(對-甲苯基氧基)喹啉 英文別名
HS1371CS-2831
HS-1371
HS 1371
HS1371
2158197-70-5
Quinoline, 4-(4-methylphenoxy)-7-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);78.03(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:4):0.2(Max Conc. mg/mL);0.52(Max Conc. mM)
DMSO:11.56(Max Conc. mg/mL);30.06(Max Conc. mM)
Ethanol:4.5(Max Conc. mg/mL);11.7(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:4):0.2(Max Conc. mg/mL);0.52(Max Conc. mM)
DMSO:11.56(Max Conc. mg/mL);30.06(Max Conc. mM)
Ethanol:4.5(Max Conc. mg/mL);11.7(Max Conc. mM)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
HS-1371是有效的RIP3 kinase抑制劑，IC50為20.8 nM。它結(jié)合到RIP3的ATP結(jié)合區(qū)域，因而阻止了ATP的結(jié)合、在體外抑制了RIP3的酶活性。靶點
| Target | Value |
|
RIP3 kinase
() | 20.8 nM |
體外研究
HS-1371對RIP3在S227位點的自腎磷酸化具有抑制作用。在HT-29細(xì)胞中，它對TNF誘導(dǎo)的壞死性凋亡信號具有完全抑制活性，對RIP3和MLKL的磷酸化沒有活性。通過HS-1371抑制RIP3激酶活性可阻止壞死復(fù)合體（necrosome complex)的形成，破壞MLKL的招募。HS-1371可挽救TNF誘導(dǎo)的細(xì)胞壞死。它能保護(hù)細(xì)胞免受依賴于RIP3的壞死性細(xì)胞死亡，但不能影響凋亡性細(xì)胞死亡。