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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>213027-19-1

213027-19-1

中文名稱 Cipralisant
英文名稱 Cipralisant
CAS 213027-19-1
分子式 C14H20N2
分子量 216.32
MOL 文件 213027-19-1.mol
213027-19-1 結(jié)構(gòu)式 213027-19-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 T14970
英文別名
GT-2331
1H-Imidazole, 5-[(1R,2R)-2-(5,5-dimethyl-1-hexyn-1-yl)cyclopropyl]-

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)173-175 °C
沸點(diǎn)386.7±31.0 °C(Predicted)
密度1.03±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)14.18±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335

常見問題列表

生物活性
Cipralisant 是一種有效的,選擇性的組胺 H3 受體 (histamine H3 receptor) 調(diào)節(jié)劑,在體外,為組胺 H3 受體的激動(dòng)劑,在體內(nèi)為拮抗劑,pKi 值為 9.9,對(duì)大鼠組胺 H3 受體的 Ki 值為 0.47 nM;Cipralisant 有潛力用于注意力不集中的過度反應(yīng)癥的研究。
靶點(diǎn)

pKi: 9.9 (Histamine H3 receptor)
Ki: 0.47 nM (Rat histamine H3 receptor)

體外研究

Cipralisant (GT-2331) is a potent histamine H3 receptor antagonist with a pK i of 9.9 and a K i of 0.47 nM for rat histamine H3 receptor. Cipralisant acts as a full agonist at the recombinant rat histamine H3 receptor in vitro, and potently inhibits forskolin-induced cAMP accumulation with an EC 50 of 0.23 nM. Cipralisant increases the basal [ 35 S]GTPγS binding activities in membranes from HEK cells expressing the rat histamine H3 receptor (EC 50 , 5.6 nM).

體內(nèi)研究

Cipralisant (GT-2331) acts as an antagonist of histamine H3 receptor, and blocks R-α-methylhistamine (a histamine H3 receptor agonist)-induced water intake at 10 mg/kg via oral administration in rats.

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