21102-95-4
中文名稱
BMY7378抑制劑
英文名稱
BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE
CAS
21102-95-4
分子式
C22H32ClN3O3
分子量
421.97
MOL 文件
21102-95-4.mol
更新日期
2024/07/15 17:10:55
21102-95-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
BMY7378抑制劑BMY7378二鹽酸鹽
化合物BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE
8-[2-[4-(甲氧基苯基)-1-哌嗪]乙基]-8-氮雜螺[4.5]癸烷-7,9-二酮雙鹽酸鹽
8-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-8-氮雜螺[4.5]癸烷-7,9-二酮鹽酸鹽
英文別名
CS-1419BMY7378 HCl
BMY73782HCl
BMY 7378, >=98%
BMY7378
BMY-7378
BMY 7378 2hydrochloride
BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE
8-(2-(4-(2-Methoxyphenyl)
BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE
BMY 7378
BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE USP/EP/BP
所屬類別
生物化工：5-HT Receptor 調(diào)節(jié)劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度H2O: soluble
溶解度可溶于水中
形態(tài)solid
顏色white
水溶解性溶于水至100mM
BMY7378抑制劑價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S2691 | BMY7378抑制劑 BMY 7378 Dihydrochloride | 21102-95-4 | 10mg | 647.01元 |
| 2024/11/08 | S2691 | BMY7378抑制劑 BMY 7378 Dihydrochloride | 21102-95-4 | 50mg | 1958.12元 |
| 2024/11/08 | S2691 | BMY7378抑制劑 BMY 7378 Dihydrochloride | 21102-95-4 | 200mg | 3848.71元 |
常見問題列表
生物活性
BMY 7378是一種多靶點(diǎn)抑制劑，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pKi分別為6.54和8.2，且為混合型5-HT1A受體激動(dòng)劑和拮抗劑，pKi為8.3。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| 5-HT1A | 8.3(pIC50) |
| α1D-adrenoceptor | 8.2(pKi) |
| Dopamine D2 receptor | 7.4(pIC50) |
|
α2C-adrenoceptor
() | 6.54(pKi) |
| 5-HT1C | 6.4(pIC50) |
體外研究
BMY7378對α 2C -腎上腺素受體的選擇性比其他α 2 -腎上腺素受體高10倍，pKi為6.54。 BMY 7378選擇性作用于α 1D -腎上腺素受體亞型(PKi: 倉鼠α 1b -腎上腺素受體6.2，人α 1b -腎上腺素受體 7.2；牛α 1c -腎上腺素受體 6.1，人α 1c -腎上腺素受體 6.6；大鼠α 1d -腎上腺素受體8.2，人α 1d -腎上腺素受體9.4)。 BMY 7378在1 nM 到30 nM濃度下在大鼠中縫背核中產(chǎn)生劑量依賴性抑制作用。
體內(nèi)研究
BMY 7378 (pA
2
為8.67)作用于去甲腎上腺素引起的大鼠主動(dòng)脈收縮，比yohimbine (pA
2
為6.62)有效100倍左右。BMY 7378 (pA
2
為6.48)對人體隱靜脈(α
2C
-腎上腺素受體)中去甲腎上腺素引起的收縮響應(yīng)產(chǎn)生拮抗作用，該作用比yohimbine (pA
2
為7.56)低10倍。 BMY 7378劑量依賴性(0.25-5 mg/kg s.c.)降低大鼠體內(nèi)8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.)誘導(dǎo)的不可測水平的前爪踩踏和頭部搖晃。在麻醉大鼠的腹側(cè)海馬體中，通過在大鼠體內(nèi)微量滲析檢測，BMY 7378劑量依賴性顯著減少5-HT釋放。