2101517-69-3
中文名稱
BL 918 NEW
英文名稱
(2R)-2-({[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]carbamothioyl}amino)-N-(2,4-difluorophenyl)-2-phenylacetamide
CAS
2101517-69-3
分子式
C23H15F8N3OS
分子量
533.437
MOL 文件
2101517-69-3.mol
更新日期
2025/01/01 20:20:39
2101517-69-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物BL-918 英文別名
BL 918 NEWBL-918 (BL918)
(2R)-2-({[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]carbamothioyl}amino)-N-(2,4-difluorophenyl)-2-phenylacetamide
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.508±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO: ≥ 250 mg/mL (468.66 mM)
酸度系數(shù)(pKa)11.13±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
描述
BL918是UNC-51樣激酶1（ULK1）的有效小分子激活劑，ULK1是一種參與自噬的絲氨酸蘇氨酸激酶。通過(guò)ULK復(fù)合物促進(jìn)MPP+處理的SH-SY5Y細(xì)胞的細(xì)胞保護(hù)性自噬。在帕金森病活體模型中，通過(guò)MPTP介導(dǎo)改善運(yùn)動(dòng)功能障礙并減少多巴胺能神經(jīng)元的丟失。生物活性
BL-918 是一種有效的口服活性的 UNC-51-like kinase 1 (ULK1) 的激活劑，EC50值為24.14 nM，Kd值為0.719 μM。BL-918 可誘導(dǎo)細(xì)胞保護(hù)性的自噬，用于治療帕金森氏病。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
ULK1
(Cell-free assay) | 24.14 nM(EC50) |
|
ULK1
(Cell-free assay) | 0.719 μM(Kd) |