209481-24-3
中文名稱
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺鹽酸鹽
英文名稱
5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonamide hydrochloride
CAS
209481-24-3
分子式
C20H22ClN3O3S2.HCl
分子量
488.451
MOL 文件
209481-24-3.mol
更新日期
2024/12/03 15:40:37
209481-24-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺鹽酸鹽 英文別名
SB 271046ASB 271046A
SB-271046A
SB-271046A >=98% (HPLC)
4-[(3-chloro-1,4-dioxonaphthalen-2-yl)amino]benzenesulfonamide
5-Chloro-N-(4-methoxy-3-piperazin-1-yl-phenyl)-3-methyl-2-benzo-thiophenesulfonamide hydrochloride
5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonamide hydrochloride
Benzo[b]thiophene-2-sulfonaMide, 5-chloro-N-[4-Methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-Methyl-, Monohydrochloride
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺鹽酸鹽價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S2856 | 5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺鹽酸鹽 SB 271046 hydrochloride | 209481-24-3 | 10mg | 1196.67元 |
| 2024/11/08 | S2856 | 5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺鹽酸鹽 SB 271046 hydrochloride | 209481-24-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 1543.22元 |
| 2024/11/08 | S2856 | 5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺鹽酸鹽 SB 271046 hydrochloride | 209481-24-3 | 50mg | 4648.08元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
SB271046是一種口服生物有效的，選擇性的5-HT6受體拮抗劑，pKi為8.9，比作用于其他5-HT受體亞型選擇性高200倍。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
5-HT6
(Cell-free assay) | 8.92(pKi) |
體外研究
SB-271046作用于大鼠和豬紋狀體和人類尾殼膜，有效取代[ 在功能性腺苷酸環(huán)化酶測(cè)定中，SB-271046是一種競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑，pA 2 為8.7，這與其結(jié)合親和力較好相一致。SB-271046對(duì)大部分人類P450酶沒(méi)有顯著的抑制活性。
體內(nèi)研究
在大鼠最大電休克發(fā)作閾值（MEST）測(cè)試中，SB-271046在很寬的劑量范圍，增加癲癇發(fā)作閾值，口服的最低有效劑量為0.1 mg/kg，并在4小時(shí)后，達(dá)到最大的效果。抗驚厥活性的水平SB-271046的血藥濃度（EC50為0.16 μM）及處于C
max
的0.01 μM–0.04 μM的腦濃度相關(guān)性良好。SB-271046處理大鼠，是中度腦滲透劑（10％），具有低的血液清除率（7.7 mL/min/kg），良好的半衰期（4.8小時(shí)），優(yōu)良的口服生物利用度（>80％）。 SB-271046處理大鼠額葉皮層和背側(cè)海馬，使細(xì)胞外谷氨酸水平分別增加3倍和2倍， 說(shuō)明其可被用治療認(rèn)知和記憶功能障礙。 SB-271046按20 mg/kg劑量口服飼喂Wistar大鼠30分鐘，然后進(jìn)行訓(xùn)練，訓(xùn)練6小時(shí)后，發(fā)現(xiàn)可顯著扭轉(zhuǎn)Scopolamine(0.8 mg/kg, 腹腔注射)處理導(dǎo)致的失憶。 SB-271046 按10 mg/kg劑量皮下注射) 處理大鼠的額葉皮質(zhì)， 顯著增加谷氨酸和天門冬氨酸的細(xì)胞外水平，這種作用存在Tetrodotoxin依賴性，達(dá)到最大值，分別為注射前的375.4％和215.3％。