206361-99-1
中文名稱
地瑞那韋
英文名稱
Darunavir
CAS
206361-99-1
分子式
C27H37N3O7S
分子量
547.66
MOL 文件
206361-99-1.mol
更新日期
2024/12/22 16:32:14
206361-99-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
地瑞那偉地瑞納韋
地瑞那韋
地瑞拉韋
地瑞納韋 D9
地瑞那韋 抗生素
地瑞那韋,達(dá)蘆那韋
地瑞那韋 PREZISTA
英文別名
D03656TMC-114
Darunavir
UIC-94017
Darunavir (usan/inn)
Darunavir( UIC-94017,TMC-114)
(3R,3AS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ((2S,3R)-4-(4-amino-N-isobutylphenylsulfonamido)-3
(3R,3AS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ((2S,3R)-4-(4-amino-N-isobutylphenylsulfonamido)-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl)carbamate
(3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl [(2S,3R)-4-{[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino}-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamate
[(3R,3aS,6aR)-2,3,3a,4,5,6a-Hexahydrofuro[5,4-b]furan-3-yl] N-[(2S,3R)-4-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamate
所屬類別
原料藥：其它抗生素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)74-760C
密度1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)11.43±0.46(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
防范說(shuō)明P261-P305+P351+P338
WGK Germany3
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)206361-99-1(Hazardous Substances Data)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
艾滋病治療藥
地瑞那韋是一種新的用于艾滋病治療的非肽類抗逆轉(zhuǎn)病毒蛋白酶抑制劑，由強(qiáng)生制藥冰島分公司Tibotec首次研發(fā)成功，是目前6種蛋白酶抑制劑(沙奎那韋，利托那韋，茚地那韋，萘非那韋，安瑞那韋及ABT378/r)中生物利用度最高的，通過(guò)阻斷從受感染的宿主細(xì)胞表面釋放新的、成熟的病毒粒子的形成過(guò)程，抑制病毒的蛋白酶而起作用。當(dāng)長(zhǎng)期應(yīng)用本品時(shí)，通常可降低血中的HIV病毒載體，增加CD4細(xì)胞的計(jì)數(shù)，降低感染艾滋病的機(jī)會(huì)，提高生活質(zhì)量，延長(zhǎng)生命。適用于感染了艾滋病病毒但服用現(xiàn)有抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物未見(jiàn)療效的成年人，該藥必須與低劑量的利托那韋或其他抗逆轉(zhuǎn)病毒制劑結(jié)合使用, 以提高藥效。通過(guò)對(duì)抗急性及慢性受感染的成淋巴細(xì)胞以及外周系統(tǒng)血中的淋巴細(xì)胞可評(píng)價(jià)其體外抗病毒活性，其IC50對(duì)急性感染細(xì)胞是0.012～0.08 mmol/ L，對(duì)慢性感染細(xì)胞是0.41 mmol/L?？诜盟帲扑]劑量1次1200mg，1日2次，輕至中度肝功能不良的患者及腎功能不良者應(yīng)減量。地瑞那韋的不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng)、潮紅、瘙癢及口周麻木感、抑郁、情緒紊亂、味覺(jué)紊亂等。中至重度肝功能不良的患者不推薦使用本品。由于本組分中含有磺胺基團(tuán)，因此對(duì)磺胺過(guò)敏者及對(duì)本品處方中任一組分過(guò)敏者禁用。生物活性
Darunavir (TMC114) 是一個(gè)口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制劑，對(duì)突變型病毒和野生型病毒有類似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 對(duì)實(shí)驗(yàn)室 HIV-1 毒株和臨床分離株 (IC50 = 0.003；IC90 = 0.009 μM) 有效。細(xì)胞毒性小。體外研究
Darunavir (TMC114, 1a) has a stability comparable to other protease inhibitors.
Darunavir (TMC114, UIC-94017) blocks the infectivity and replication of each of HIV-1
NL4-3
variants exposed to and selected for resistance to Ro 31-8959, MK-639, AG1341, or ABT 538 at concentrations up to 5 μM (IC
50
s, 0.003 to 0.029 μM), although it was less active against HIV-1
NL4-3
variants selected for resistance to VX-478 (IC
50
, 0.22 μM).