195881-94-8
中文名稱
(R)-NEPICASTAT HCL
CAS
195881-94-8
分子式
C14H15F2N3S
分子量
295.351
MOL 文件
195881-94-8.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
195881-94-8 結(jié)構(gòu)式
常見問題列表
生物活性
(R)-Nepicastat HCl是Nepicastat HCl的R-對映體，是一種有效的，選擇性的抑制劑，作用于牛和人類dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羥化酶），IC50分別為25.1 nM和18.3 nM，對12種其他酶和13種神經(jīng)遞質(zhì)受體具有極其微弱的親和力。體外研究
(R)-Nepicastat濃度依賴性的產(chǎn)生了對牛和體外人多巴胺-β-羥化酶活性的抑制作用。體內(nèi)研究
在腸系膜動(dòng)脈和自發(fā)性高血壓大鼠（SHR大鼠）的左心室中，(R)-Nepicastat（30毫克/千克，口服）減少去甲腎上腺素的含量，多巴胺含量和多巴胺/去甲腎上腺素比率。生物活性
(R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198)是Nepicastat HCl的R-對映體，是一種有效的，選擇性的抑制劑，作用于牛和人類dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羥化酶），IC50分別為25.1 nM和18.3 nM，對12種其他酶和13種神經(jīng)遞質(zhì)受體具有極其微弱的親和力。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Human dopamine-beta-hydroxylase
() | 18.3 nM |
|
Bovine dopamine-beta-hydroxylase
() | 25.1 nM |
體外研究
(R)-Nepicastat濃度依賴性的產(chǎn)生了對牛和體外人多巴胺-β-羥化酶活性的抑制作用。
體內(nèi)研究
在腸系膜動(dòng)脈和自發(fā)性高血壓大鼠（SHR大鼠）的左心室中，(R)-Nepicastat（30毫克/千克，口服）減少去甲腎上腺素的含量，多巴胺含量和多巴胺/去甲腎上腺素比率。