1956356-56-1
中文名稱
CS-2581
英文名稱
KYA1797K
CAS
1956356-56-1
分子式
C17H11KN2O6S2
分子量
442.507
MOL 文件
1956356-56-1.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:52
1956356-56-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
KYA1797K鉀鹽化合物KYA1797K
英文別名
CS-2581KYA1797K
KYA1797K potassium salt >=98% (HPLC)
(5Z)-5-[[5-(4-Nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinepropanoic acid potassium salt
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度DMF: Partially soluble; DMSO: 0.5 mg/ml; Ethanol: Partially soluble; PBS (pH 7.2): 0.3 mg/ml
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Yellow to orange
常見問題列表
用途
KYA1797K是一種有效的、高度選擇性的Wnt/β-catenin抑制劑，在TOPflash實(shí)驗(yàn)中，IC50為0.75 μM。
體外研究
KYA1797K顯著降低了Wnt/β-catenin和MAPK/ERK pathways信號通路的報(bào)告基因的活性，但對其他癌癥相關(guān)信號通路無影響，如Notch、TGFβ信號通路。因此，KYA1797K選擇性地調(diào)節(jié)Wnt/β-catenin和Ras/ERK通路。KYA1797K增強(qiáng)β-catenin與內(nèi)源性axin、GSK3β、β-TrCP的結(jié)合親和力，而APC和β-catenin的相互作用并沒有被KYA1797K所增強(qiáng)。它能促進(jìn)β-catenin破壞復(fù)合體的形成。KYA1797K在這些細(xì)胞中（CRC細(xì)胞系SW480, LoVo, DLD1和HCT15細(xì)胞）以劑量依賴方式降解β-catenin和Ras。KYA1797K的處理同樣也會抑制細(xì)胞增殖。KYA1797K主要通過干擾β-catenin的穩(wěn)定性以及降解Ras來抑制CRC細(xì)胞的增殖。KYA1797K能直接靶向axin、調(diào)節(jié)β-catenin破壞復(fù)合體的構(gòu)象。體內(nèi)研究
在具APC和KRAS突變的異種移植瘤的小鼠中，通過腹腔注射KYA1797K(25 mg/kg)減少了70%的腫瘤腫瘤和體積。KYA1797K的處理顯著地降低了β-catenin和Ras蛋白的水平，以及Wnt/β-catenin和Ras signaling的下游靶標(biāo)。在KYA1797K處理過的小鼠中，肝臟的重量沒有發(fā)生改變，也沒有異常。KYA1797K顯著降低了腫瘤細(xì)胞中核內(nèi)β-catenin的水平以及膜上Ras蛋白。因此， KYA1797K具有抗腫瘤效果。