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1955550-51-2

中文名稱 FMK-9A; FMK9A
英文名稱 FMK 9a
CAS 1955550-51-2
分子式 C23H21FN2O3
分子量 392.42
MOL 文件 1955550-51-2.mol
更新日期 2024/12/03 15:40:34
1955550-51-2 結(jié)構(gòu)式 1955550-51-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
AUTOPHAGIN-1抑制劑(FMK 9A)
英文別名
FMK 9a
FMK-9A
FMK9A
1-Naphthalenecarboxamide, N-[(1S)-2-[(3-fluoro-2-oxopropyl)amino]-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)724.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.241±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO: 100 mg/mL (254.83 mM)
酸度系數(shù)(pKa)12.82±0.46(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性
FMK 9a是autophagin-1的抑制劑,在FRET和LRA試驗(yàn)中測(cè)定的IC50值分別為80 和73 nM。
靶點(diǎn)

IC50: 80 nM (autophagin-1, FRET assay); 73 nM (autophagin-1, LRA assay)

體外研究

ATG4B or autophagin-1 is a cysteine protease that cleaves ATG8 family proteins. ATG4B plays essential roles in the autophagosome formation and the autophagy pathway. FMK 9a shows strong inhibition of ATG4B, with IC 50 values of 80 and 73 nM in the TR-FRET and cellular-based LRA assays, respectively. LC?MS/MS study indicates that FMK 9a forms an irreversible covalent bond with the more reactive thiol group of Cys74 located at the catalytic site of ATG4B and thus inactivates ATG4B proteolytic activity.

體內(nèi)研究

FMK 9a shows moderate solubility (LYSA: 41 μg/mL) and high human and mouse liver microsome clearances of 13.9 and 70 mL/kg per minute.

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