1942919-79-0
中文名稱
1942919-79-0
英文名稱
8-[3,5-Difluoro-4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-2-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinoxaline dihydrochloride
CAS
1942919-79-0
分子式
C27H30Cl2F2N6O
分子量
563.47
MOL 文件
1942919-79-0.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:51
1942919-79-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸NVP-BSK805 英文別名
8-[3,5-Difluoro-4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-2-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinoxaline dihydrochloride物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMF: 20 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml; PBS (pH 7.2): 10 mg/ml
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Light yellow to yellow
1942919-79-0價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S2686 | 1942919-79-0 NVP-BSK805 2HCl | 1942919-79-0 | 5mg | 2214.99元 |
| 2024/11/08 | S2686 | 1942919-79-0 NVP-BSK805 2HCl | 1942919-79-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 2790元 |
| 2024/11/08 | S2686 | 1942919-79-0 NVP-BSK805 2HCl | 1942919-79-0 | 50mg | 7961.31元 |
常見問題列表
生物活性
NVP-BSK805 2HCl是一種有效的，選擇性的，ATP競爭性的JAK2抑制劑，IC50為0.5 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2選擇性高20倍以上。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
JAK2
(Cell-free assay) | ~0.5 nM |
|
TYK2
(Cell-free assay) | 10.76 nM |
|
JAK3
(Cell-free assay) | 18.68 nM |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 31.63 nM |
體外研究
NVP-BSK805是JAK2強(qiáng)有效的抑制劑，且對JAK2的特異性很好，其對JAK2的抑制效果比對JAK1, JAK3和TYK2要強(qiáng)20倍。0.5 nM 的NVP-BSK805對全長JAK2 NVP-BSK805引起的細(xì)胞凋亡是需要通過激活凋亡蛋白級聯(lián)反應(yīng)來實現(xiàn)的，而當(dāng)在SET-2和MB-02細(xì)胞中抑制細(xì)胞凋亡蛋白酶caspase則可以抑制這種NVP-BSK805引起的細(xì)胞凋亡。在JAK2
體內(nèi)研究
口服NVP-BSK805生物藥的利用效率在小鼠體內(nèi)的實驗估計為45%，在大鼠實驗中估計為50%。給攜帶Ba/F3 JAK2