1909226-00-1
中文名稱
1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羥基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-環(huán)氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌
英文名稱
BDA-366
CAS
1909226-00-1
分子式
C24H29N3O4
分子量
423.5
MOL 文件
1909226-00-1.mol
更新日期
2023/10/27 20:37:47
1909226-00-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羥基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-環(huán)氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌 英文別名
1-[[(2S)-3-(Diethylamino)-2-hydroxypropyl]amino]-4-[[(2S)-2-oxiranylmethyl]amino]-9,10-anthracenedione 所屬類別
生物：拮抗劑常見問題列表
簡介
BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗劑，能與BH4高親和力、高選擇性地結(jié)合。靶點(diǎn)
Bcl2-BH4；3.3 nM(Ki)體外研究
BDA-366通過誘導(dǎo)BCL2構(gòu)象改變，引起多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞的凋亡。BDA-366使BCL2發(fā)生構(gòu)象變化，轉(zhuǎn)變?yōu)橐粋€(gè)死亡蛋白，在體內(nèi)外抑制肺癌生長。BDA-366并不與其他Bcl2家族成員結(jié)合，包括Bcl-XL、Mcl-1、Bfl-1/A1，其對Bcl2的結(jié)合具有特異性。BDA-366以Bax依賴方式誘導(dǎo)凋亡細(xì)胞壞死，并通過抑制Bcl2/IP3R的相互作用引起鈣離子釋放。
體內(nèi)研究
在具有人類多發(fā)性骨髓瘤移植物的 NOD-scid/IL2Rγ缺陷型小鼠中，BDA-366顯著的抑制其腫瘤的生長，對正常的造血細(xì)胞或體重沒有顯著毒性作用。BDA-366通過在動(dòng)物模型中誘導(dǎo)凋亡來抑制肺癌生長發(fā)展。作為BH4的拮抗劑，BDA-366在體內(nèi)有效對抗肺癌，而不減少血小板。