1879887-96-3
中文名稱
CS-2622
英文名稱
LTURM34
CAS
1879887-96-3
分子式
C24H18N2O3S
分子量
414.48
MOL 文件
1879887-96-3.mol
更新日期
2024/08/06 14:59:13
1879887-96-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物L(fēng)TURM34DNA-PK特異抑制劑(LTURM34)
英文別名
LTURM34CS-2622
LTURM 34
LTURM-34
8-(4-Dibenzothienyll)-2-(4-morpholinyl)-4H-1,3-benzoxazin-4-one
4H-1,3-Benzoxazin-4-one, 8-(4-dibenzothienyl)-2-(4-morpholinyl)-
物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMF:5.0(Max Conc. mg/mL);12.06(Max Conc. mM)
DMSO:2.0(Max Conc. mg/mL);4.83(Max Conc. mM)
DMSO:2.0(Max Conc. mg/mL);4.83(Max Conc. mM)
形態(tài)A solid
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
LTURM34 是一種特異的 DNA-PK 抑制劑 (IC50=34 nM)。與 PI3K 相比，LTURM34 對(duì) DNA-PK 的選擇性高 170 倍。LTURM34 在多種腫瘤細(xì)胞系中顯示出有效的抗增殖活性。靶點(diǎn)
|
DNA-PK 34 nM (IC 50 ) |
PI3Kβ 5.8 μM (IC 50 ) |
PI4Kδ 8.5 μM (IC 50 ) |
體外研究
LTURM34 shows potent inhibition of DNA-PK with excellent selectivity over the Class I PI3K isoforms. The IC 50 s are 5.8 and 8.5 μM for PI3K β and δ, respectively. LTURM34 is more consistently active against the selected cell lines (11 of 16), but at best shows 54% inhibition against the HOP-92 non-small cell lung cancer line.