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186392-65-4

中文名稱 CPD2802
英文名稱 N-{(1S,2R)-1-benzyl-3-[(3R,4S)-3,4-dihydroxypyrrolidin-1-yl]-2-hydroxy-3-oxopropyl}-5-chloro-1H-indole-2-carboxaMide|ingliforib
CAS 186392-65-4
分子式 C23H24ClN3O5
分子量 457.91
MOL 文件 186392-65-4.mol
更新日期 2024/11/07 13:09:38
186392-65-4 結(jié)構(gòu)式 186392-65-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物INGLIFORIB
英文別名
296
CP296
CP-296
CP 296
CPD2802
GPi 296
CP368296
CP-368296
CP 368296
Ingliforib
所屬類別
生物化工:抑制劑

物理化學性質(zhì)

熔點238 °C
沸點843.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.495±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO:130.0(Max Conc. mg/mL);283.9(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)12.88±0.20(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow

常見問題列表

生物活性
Ingliforib 是一種 glycogen phosphorylase 抑制劑,對肝臟、肌肉和大腦 glycogen phosphorylase 的 IC50 值分別為 52,352 和 150 nM,具有心臟保護的作用。
靶點

IC50: 52 nM (liver Glycogen phosphorylase), 352 nM (Muscle Glycogen phosphorylase), 150 nM (Barin Glycogen phosphorylase)

體外研究

Ingliforib is a glycogen phosphorylase inhibitor, and inhibits the myocardial GP isoforms (muscle and brain) with IC 50 s of 352 and 150 nM, respectively, also a potent inhibitor of the liver isoform (IC 50 of 52 nM). Ingliforib (0.1, 1, 10 μM) dose-dependently reduces infarct size in the isolated rabbit hearts.

體內(nèi)研究

Ingliforib (15 mg/kg) potently reduces infarct size by 52%, and decreases plasma glucose and lactate concentrations in openchest anesthetized rabbits. Ingliforib (15 mg/kg) also inhibits myocardial glycogen phosphorylase a (GPa) and total glycogen phosphorylase (GP) activity in anesthetized rabbits.

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