1830-32-6
中文名稱
阿嗪米特
英文名稱
azintamide
CAS
1830-32-6
分子式
C10H14ClN3OS
分子量
259.76
MOL 文件
1830-32-6.mol
更新日期
2024/12/25 20:57:16
1830-32-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿齊他胺阿嗪米物
阿嗪米特
化合物 T19851
英文別名
ColerinBiloral
ST 9067
Oragalin
azintamid
Oragallin
Bilipurum
azintamide
Orangallin
BRN 0885011
所屬類別
原料藥：利膽藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)97-98°
沸點(diǎn)435.3±40.0 °C(Predicted)
密度1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)-0.49±0.10(Predicted)
常見問題列表
概述
阿嗪米特(Azintamide),化學(xué)名為2-[(6-氯-3-噠嗪基)硫代]-N,N-二乙基乙酰胺,是一種強(qiáng)效利膽藥。率先由LentiaGmbH公司研發(fā)成功。目前主要是以復(fù)方制劑上市銷售。復(fù)方阿嗪米特腸溶片是由阿嗪米特、胰酶、纖維素酶和活化二甲基硅油等4種藥物組成。功效
該制劑主要用于治療因慢性胰腺炎、膽石癥、膽囊炎、膽囊切除術(shù)后以及術(shù)后T管引流、肝硬化伴肝功能減退、慢性萎縮性胃炎、老年性消化功能減退、放療和化療不良反應(yīng)等引起的膽汁分泌不足或消化酶缺乏所致的食欲不振、腹脹、腹痛、噯氣、惡心、嘈雜、腹瀉和便秘等消化不良癥狀。阿嗪米特作為國(guó)外臨床應(yīng)用的利膽藥,可通過抑制膽固醇合成,降低膽汁膽固醇濃度影響膽囊的收縮功能,從而降低膽石癥的發(fā)生率。
圖 1 復(fù)方阿嗪米特腸溶片藥效學(xué)及其機(jī)制
目前醫(yī)學(xué)界認(rèn)為，其機(jī)制可能是：阿嗪米特可能影響了肝臟的脂代謝,使肝臟合成和分泌膽固醇的速率減慢,進(jìn)而影響膽汁的成分和理化性質(zhì)。其次,阿嗪米特可能影響膽汁中促成核因子的表達(dá)。另外阿嗪米特還可能影響膽囊收縮功能，從而降低膽石癥的發(fā)生率。合成方法
目前工業(yè)上常用方法：以3, 6-二氯噠嗪(2)為起始原料,經(jīng)巰基取代,酸化,然后與N,N-二乙基氯代乙酰胺縮合得到1,合成過程中革除了用苯進(jìn)行萃取的工藝,總收率40. 5%,純度99. 0%以上。本法路線簡(jiǎn)單,原料易得,適宜放大生產(chǎn)。
圖2 阿嗪米特的合成路線參考文獻(xiàn)
【1】LIUM,C. H.Advance and prospects ofRapidlyDisintegra-ting oral tablets[ J]. Chin Pharm J(中國(guó)藥學(xué)雜志), 2001, 36(9):580.【2】LIUS. Progressof research on oraldisintegrating tablets[ J].Chin
Pharm(中國(guó)藥業(yè)),2005,14(11):12.
【3】孫泓, 蒲小平. 阿嗪米特對(duì)豚鼠膽囊膽固醇結(jié)石的治療作用[J]. 中國(guó)新藥雜志, 2006, 15(24):2123-2126.
【4】梅之南, 李效寬, 李蕓芳. 阿嗪米特的合成及質(zhì)量控制[J]. 中國(guó)現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué), 2007, 24(4):295-296.