1818389-84-2
中文名稱
CS-2837
英文名稱
SPHINX31
CAS
1818389-84-2
分子式
C27H24F3N5O2
分子量
507.51
MOL 文件
1818389-84-2.mol
更新日期
2025/01/07 01:11:27
1818389-84-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物SPHINX31N-(2-(4-(吡啶-2-基甲基)哌嗪-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)-5-(吡啶-4-基)呋喃-2-甲酰胺
英文別名
CS-2837SPHINX31
2-Furancarboxamide, 5-(4-pyridinyl)-N-[2-[4-(2-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl]-5-(trifluoromethyl)phenyl]-
物理化學性質(zhì)
沸點569.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.342±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO:17.5(Max Conc. mg/mL);34.48(Max Conc. mM)
Ethanol:12.0(Max Conc. mg/mL);23.65(Max Conc. mM)
Ethanol:12.0(Max Conc. mg/mL);23.65(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)11.83±0.70(Predicted)
形態(tài)A crystalline solid
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
SPHINX31是SRPK1抑制劑，IC50為5.9 nM。它對SRPK1的選擇性是對SRPK2的50倍，CLK1的100倍。靶點
| Target | Value |
|
SRPK1
(Cell-free assay) | 5.9 nM |
體外研究
激酶試驗證明SPHINX31是一種ATP競爭性抑制劑。對PC3癌細胞處理以300 nM SPHINX31可導致SRSF1磷酸化受到抑制。在小鼠肝微粒體中進行代謝穩(wěn)定性檢測發(fā)現(xiàn)，SPHINX31具有中等清除率，T 1/2 為95.79 min。用SPHINX31抑制SRPK1可引起細胞周期阻止和白血病細胞分化。
體內(nèi)研究
SPHINX31可滲透入眼部。在小鼠模型中，SPHINX31可發(fā)揮濃度依賴性的脈絡膜新生血管抑制作用。SPHINX31抑制血管生長和巨噬細胞浸潤。SPHINX31給藥能夠延長移植有MLL重排的AML細胞的免疫低下小鼠的生存時間。