1815580-06-3
中文名稱
1815580-06-3
英文名稱
HDAC6-IN-1
CAS
1815580-06-3
分子式
C21H24N4O4
分子量
396.44
MOL 文件
1815580-06-3.mol
更新日期
2024/12/24 13:35:36
1815580-06-3 結構式
基本信息
中文別名
化合物SKLB-23BB 英文別名
SKLB-23bbHDAC6-IN-1
Butanamide, N-hydroxy-4-[2-methoxy-5-[methyl(2-methyl-4-quinazolinyl)amino]phenoxy]-
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學性質
密度1.271±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度可溶于DMSO
酸度系數(shù)(pKa)9.32±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
用途
SKLB-23bb是一種具有口服生物利用度的選擇性HDAC6抑制劑，在所檢測的多數(shù)細胞系中IC50小于100 nM；它可用于破壞微管的活性。
靶點
| Target | Value |
|
HDAC6
(Cell-based assay) | <100 nM |
體外研究
在一系列實體瘤和血液腫瘤細胞系中，SKLB-23bb在低亞摩爾水平范圍內具有毒性作用。與已報道的選擇性HDAC6抑制不同的是，SKLB-23bb對實體瘤更有效。SKLB-23bb可選擇性抑制細胞內HDAC6，但其抗腫瘤活性是獨立于HDAC6的。SKLB-23bb可與β-tubulin的秋水仙堿位點結合，是微管聚合抑制劑。它能將腫瘤細胞細胞周期阻滯在G2-M期并引起細胞凋亡。
體內研究
在實體瘤模型中，口服以SKLB-23bb可有效地抑制腫瘤生長。SKLB-23bb具有良好的藥代動力學特性并具有口服活性。