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1800405-30-4

中文名稱 KL1333
英文名稱 KL-1333
CAS 1800405-30-4
分子式 C14H12N2O2
分子量 240.26
MOL 文件 1800405-30-4.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:27
1800405-30-4 結構式 1800405-30-4 結構式

基本信息

中文別名
化合物KL1333
英文別名
KL-1333
NQO1 ACTIVATOR 1
KL-1333(NQO1 activator 1)
2-(1-Methylethyl)-3H-naphth[1,2-d]imidazole-4,5-dione
3H-Naphth[1,2-d]imidazole-4,5-dione, 2-(1-methylethyl)-

物理化學性質

沸點517.3±19.0 °C(Predicted)
密度1.329±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO: 250 mg/mL (1040.54 mM)
酸度系數(shù)(pKa)8.58±0.20(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Reddish brown to red

常見問題列表

生物活性
KL1333 是一種口服的 NAD+調節(jié)劑,與 NAD(P)H: 醌氧化還原酶 1 (NQO1) 作為底物反應,通過 NADH 氧化導致細胞內 NAD+ 水平增加。升高的 NAD+ 水平觸發(fā) SIRT1 和 AMPK 的激活,并隨后激活 PGC-1α。KL1333 改善線粒體腦肌病、乳酸酸中毒和中風樣發(fā)作 (MELAS) 成纖維細胞的能量代謝和線粒體功能障礙。KL1333 對順鉑誘導的小鼠耳蝸培養(yǎng)耳毒性的保護作用。
靶點

NQO1

體外研究

KL1333 is a potent modulator of the cellular levels of NAD?, a central co-enzyme in the cell’s energy metabolism. Elevated NAD+ levels triggers the activation of SIRT1 and AMPK, and subsequently activates PGC-1α.

體內研究

KL1333 (80 mg/kg; p.o.; daily for 15 weeks) activates AMPK and SIRT1 in vivo.

Animal Model: db/db mice
Dosage: 80 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 15 weeks
Result: Activated AMPK and SIRT1.
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