172732-68-2
中文名稱
伐瑞拉迪
英文名稱
VARESPLADIB
CAS
172732-68-2
分子式
C21H20N2O5
分子量
380.39
MOL 文件
172732-68-2.mol
更新日期
2024/12/25 10:15:00
172732-68-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
伐瑞拉地伐瑞拉迪
伐瑞拉迪?, >98%
英文別名
CS-68CS-2393
LY315920
LY-333013
VARESPLADIB
Varespladib, >98%
LY315920(Varespladib)
Varespladib (LY315920)
LY315920
LY-315920
LY 315920
2-(1-benzyl-2-ethyl-3-oxamoylindol-4-yl)oxyacetic acid
所屬類別
生物化工：Phospholipase (e.g. PLA) 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)230-234 °C
沸點(diǎn)667.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)3.12±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Varespladib (LY315920)是一種有效的，選擇性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)（人類非胰腺分泌型磷脂酶A2）抑制劑，IC50為7 nM。Phase 3。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
hnsPLA2
(Cell-free assay) | 7 nM |
體外研究
LY315920作用于多種不同物種，包括大鼠，兔，豚鼠，人類的血清，顯著抑制sPLA2活性，IC50分別為8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM和 6.2 nM。LY315920按0.1 μM-3 μM 劑量范圍作用于缺少人類 sPLA2的BAL細(xì)胞,降低人類sPLA2調(diào)節(jié)的血栓形成，這種作用存在濃度依賴性，IC50 約為0.8 μM。 LY315920 (10 μM)作用于人結(jié)膜上皮細(xì)胞系(HCjE),顯著抑制全－反式－維甲酸(RA)誘導(dǎo)的膜相關(guān)粘蛋白MUC16表達(dá)，在24小時(shí)抑制100%，在48小時(shí)抑制99%。
體內(nèi)研究
在體外, LY315920按 3 mg/kg 到30 mg/kg劑量靜脈注射處理，抑制人類sPLA2誘導(dǎo)的從豚鼠BAL細(xì)胞釋放的血栓。ED50為16.1 mg/kg。LY315920按0.3 mg/kg-3 mg/kg劑量口服或靜脈注射給藥處理表達(dá)人類sPLA2的轉(zhuǎn)基因小鼠，廢除血清sPLA2 活性，這種作用存在劑量和時(shí)間依賴性。