天堂网亚洲,天天操天天搞,91视频高清,菠萝蜜视频在线观看入口,美女视频性感美女视频,95丝袜美女视频国产,超高清美女视频图片

返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>1698055-85-4

1698055-85-4

中文名稱 CPD1588
英文名稱 ARS-1620
CAS 1698055-85-4
分子式 C21H17ClF2N4O2
分子量 430.84
MOL 文件 1698055-85-4.mol
更新日期 2024/12/24 19:29:55
1698055-85-4 結(jié)構(gòu)式 1698055-85-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
1-[4-[(7S)-6-氯-8-氟-7-(2-氟-6-羥基苯基)-4-喹唑啉基]-1-哌嗪基]-2‐丙烯基‐1-酮
英文別名
CPD1588
ARS-1620
ARS-1620
ARS 1620
ARS1620
(S)-1-(4-(6-chloro-8-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)quinazolin-4-yl)piperazin-1-yl)prop-2-en-1-one
2-Propen-1-one, 1-[4-[(7S)-6-chloro-8-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-4-quinazolinyl]-1-piperazinyl]-
1-?[4-?[(7S)?-?6-?Chloro-?8-?fluoro-?7-?(2-?fluoro-?6-?hydroxyphenyl)?-?4-?quinazolinyl]?-?1-?piperazinyl]?-?2-?propen-?1-?one
所屬類別
生物化工:抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點614.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.434±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO:70.0(Max Conc. mg/mL);162.47(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)6.03±0.35(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Off-white to light yellow

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302

常見問題列表

生物活性
ARS-1620是一種有效的、具有口服活性的KRASG12C共價抑制劑,在體內(nèi)可產(chǎn)生迅速而持續(xù)地結(jié)合(占用)靶點,誘導(dǎo)腫瘤消退。
靶點
TargetValue
K-Ras(G12C)
()
體外研究

在突變p.G12C癌細胞中,ARS-1620以高效力和阻旋異構(gòu)選擇性共價抑制KRAS (G12C)活性。ARS-1620可以濃度依賴和時間依賴方式快速占據(jù)G12C位點,發(fā)揮共價抑制作用。在含有此突變等位基因的細胞系中,ARS-1620占據(jù)靶點G12C的TE50值約為0.3 μM。3 μM ARS-1620處理2小時后,幾乎完全占據(jù)G12C。在H358 (p.G12C)細胞中,ARS-1620以濃度依賴性方式選擇性地抑制RAS-GTP和MEK, ERK, RSK, S6和AKT的磷酸化,但在陰性對照組(缺少p.G12C的肺癌細胞系;A549, H460和H441細胞)無此活性。ARS-1620對G12C等位基因的活性是特異的,由Cys-12共價修飾介導(dǎo)。

體內(nèi)研究

在小鼠中,ARS-1620具有良好的口服生物利用度,F(xiàn)>60%。在攜有p.G12C突變的MIA-PaCa2移植瘤模型中,ARS-1620以濃度依賴性方式抑制腫瘤生長,濃度為200 mg/kg/天時,消退效果顯著。在患者來源的腫瘤模型中,ARS-1620選擇性誘導(dǎo)腫瘤消退。而在H441 (p.G12V)移植瘤中,ARS-1620無作用。ARS-1620的R-阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體在這兩種模型中都沒有活性作用。ARS-1620選擇性地在具有KRAS p.G12C突變的患者來源移植瘤(PDX)中誘導(dǎo)腫瘤消退。

"1698055-85-4" 相關(guān)產(chǎn)品信息
2296729-00-3 1202402-40-1 218600-53-4