1695-77-8
中文名稱
大觀霉素
英文名稱
Spectinomycin
CAS
1695-77-8
分子式
C14H24N2O7
分子量
332.35
MOL 文件
1695-77-8.mol
更新日期
2024/12/16 08:51:51
1695-77-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
奈雷素壯觀霉素
大觀霉素
奇觀霉素
奇防線菌素
奇放線霉素
放線壯觀霉素
硫酸/鹽酸大觀霉素
英文別名
spectamtrobicin
togamycin
Spectacin
SPECTINOMYCIN
spectinomicina
spectinomycine
actinospectacin
espectinomicina
antibiotic2233wp
所屬類別
原料藥：氨基糖苷類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)185 °C (decomp)
比旋光度D25 -20° (water)
沸點(diǎn)583.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)pKa1 6.95, pKa2 8.70(at 25℃)
常見問題列表
概述
大觀霉素是一種由中性糖和氨基環(huán)醇一苷鍵結(jié)合而成的氨基糖苷類快速殺菌型抗菌素，又名壯觀霉素、淋必治。是美國人Mason等于1961年發(fā)現(xiàn)的。它在畜禽獸醫(yī)治療臨床，主要用于治療敏感細(xì)菌感染引起的大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌和支原體等引起的疾病。
大觀霉素也用于治療敏感菌引起的呼吸道、泌尿道及膽道感染?？咕V與四環(huán)素、土霉素基本相同，體內(nèi)、外抗菌力均較四環(huán)素為強(qiáng)。微生物對(duì)本品與四環(huán)素、土霉素等有密切的交叉耐藥性?？诜樟己谩Ｖ饕糜诿舾械母锾m陽性菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁條體炎、膽道感染、淋巴結(jié)炎、蜂窩組炎、老年慢性支氣管炎等，也用于治療斑疹傷寒、羌蟲病、支原體肺炎等。尚可用于治療霍亂，也可用于預(yù)防惡性瘧疾和鉤端螺旋體感染。
理化性質(zhì)
大觀霉素屬堿性抗菌素，堿性越強(qiáng)其抗菌效力越強(qiáng)；但大觀霉素不溶于水，所以，臨床經(jīng)常使用的是其鹽酸鹽，為白色或類白色結(jié)晶性粉末，易溶于水。溶于水的水溶液顯酸性檢測(cè)結(jié)果，其1%水溶液的PH為3.8-5.6。藥理作用
鹽酸大觀霉素的抗菌機(jī)制與其它氨基糖苷類抗菌素一樣，也是進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)之后，選擇性的作用于細(xì)菌細(xì)胞核蛋白體30s亞單位上，從而對(duì)細(xì)菌細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成產(chǎn)生強(qiáng)大的抑制作用，對(duì)敏感細(xì)菌產(chǎn)生強(qiáng)大殺滅作用。藥效學(xué)
大觀霉素屬于氨基糖苷類抗菌藥，對(duì)多種革蘭氏陰性菌，如大腸桿菌、沙門氏菌、志賀氏菌、變形桿菌等有中度抑制作用。對(duì)鏈球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌和某些支原體（如雞毒支原體、火雞支原體、滑液支原體）敏感。草綠色鏈球菌和金黃色葡萄球菌多不敏感。腸道菌對(duì)大觀霉素耐藥廣泛，但與鏈霉素不表現(xiàn)交叉耐藥性，林可霉素對(duì)厭氧菌有良好的抗菌活性，如梭狀菌屬、鏈球菌、破傷風(fēng)梭菌等。林可霉素主要作用于細(xì)菌核糖體的50S亞基，通過抑制肽鏈的延長(zhǎng)而影響蛋白質(zhì)的合成。
藥動(dòng)學(xué)
大觀霉素內(nèi)服后僅吸收7%，但在胃腸道內(nèi)保持較高濃度。藥物的組織濃度低于血清濃度。不易進(jìn)入腦脊液或眼內(nèi)，與血漿蛋白結(jié)合率不高。藥物大多以原形經(jīng)腎小球?yàn)V過排出。林可霉素內(nèi)服吸收差，可吸收30%~40%的投藥量。食物可降低其吸收速度與吸收量。
產(chǎn)品特點(diǎn)
1、大觀霉素具有抗菌力強(qiáng)、毒副作用低、安全系數(shù)大、藥物殘留極低，為臨床常用藥物。2、大觀霉素對(duì)組織和細(xì)胞的穿透力強(qiáng)，治療范圍廣，可直接作用于敗血支原體的核糖體、解決病菌粘附的作用，同時(shí)作用于大腸桿菌、沙門氏桿菌、雞敗血支原體。
3、本品中加入了特殊成份可降低呼吸道發(fā)炎所分泌的多糖纖維和蛋白，使痰液粘度降低、變稀，易于咳出，呼吸道癥狀迅速緩解，解除支原體的呼吸道癥狀。
4、本品加入特殊輔料能明顯改善大觀霉素的吸收程度，使大觀在發(fā)揮作用時(shí)起到更好的作用。
獸用臨床
鹽酸大觀霉素屬于廣譜快速殺菌劑，對(duì)大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、變形桿菌、鏈球菌、丹毒絲狀菌、金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、肺炎桿菌及支原體引起的畜禽疾病，特別是對(duì)支原體和大腸桿菌混合感染治療效果顯著。獸醫(yī)藥理上，大觀霉素多用于防治大腸桿菌病、禽霍亂、禽沙門氏菌病。常和林可霉素聯(lián)合用于防止仔豬腹瀉、豬支原體性肺炎和敗血支原體引起的急慢性呼吸道疾病。需要提醒的是，無論是鹽酸大觀霉素和硫酸大觀霉素，在畜禽獸醫(yī)治療臨床注射給藥途徑用藥，需要基層獸醫(yī)們注意患病畜禽的腎臟健康程度（腎病患病畜禽禁用）。而畜禽的口服給藥，在鹽酸大觀霉素上市以來，尚無這方面的太多報(bào)告，則無需考慮此問題。
藥物相互作用
（1）與林可霉素合用，可顯著增加對(duì)支原體的抗菌活性并擴(kuò)大抗菌譜。（2）林可霉素與抗膽堿酯酶藥合用可降低后者的療效。
（3）與紅霉素合用有拮抗作用。
（4）與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用，可導(dǎo)致呼吸抑制延長(zhǎng)或引起呼吸麻痹。